3-Bromopyruvic acid | 3-溴丙酮酸

中文名：3-溴丙酮酸

CAS：1113-59-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：3-Bromopyruvate (Bromopyruvic acid) 是丙酮酸的类似物，是一种有效的 hexokinase (HK)-II 抑制剂，具有高肿瘤选择性。 3-Bromopyruvate 通过干扰糖酵解抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。 3-Bromopyruvate 通过刺激乳腺癌细胞中 ROS 的形成来诱导自噬。抗菌活性^[1][2][3]。 

体外：3-溴丙酮酸增强TRAIL诱导的乳腺癌细胞凋亡^[2]。网状细胞 (ER) 应激^[2].3-溴丙酮酸抑制 ATP 生成并上调 DR5 的表达。 3-溴丙酮酸上调 CHOP、GRP78 和 AMPK 的磷酸化，并增加 TRAIL 诱导的 Bax 和 caspase-3 水平^[2]。

体内：3-Bromopyruvate（8 mg/kg；ip；每 4 天一次，持续 28 天）在裸鼠的 MCF-7 细胞异种移植物中表现出协同抗肿瘤作用^[2]。

参考文献：[1]. Gan L, et al. Synergistic Effect of 3-Bromopyruvate in Combination with Rapamycin Impacted Neuroblastoma Metabolism by Inhibiting Autophagy. Onco Targets Ther. 2020;13:11125-11137. Published 2020 Oct 29.[2]. Chen Y, et al. 3 Bromopyruvate sensitizes human breast cancer cells to TRAIL induced apoptosis via the phosphorylated AMPK mediated upregulation of DR5. Oncol Rep. 2018;40(5):2435-2444.[3]. Zhang Q, et al. Hexokinase II inhibitor, 3-BrPA induced autophagy by stimulating ROS formation in human breast cancer cells. Genes Cancer. 2014;5(3-4):100-112.