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CAS:83797-69-7
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:6-OAU (GTPL5846) (6-n-octylaminouracil) 是一种GPR84(G 蛋白偶联受体 84)激动剂,EC50 值为 105 nM。 6-OAU 作为 PMN 和巨噬细胞的化学引诱剂,并放大促炎细胞因子 IL-8,显示促炎功能。 6-OAU 还具有抗菌功能[1][2]。 IC50 和靶标:EC50:105 nM (GPR84)[1]
体外:GPR84 基因在人多形核白细胞 (PMN) 和巨噬细胞中高表达,6-OAU 通过激活 GPR84[1] 发挥促炎作用。
6-OAU (0.01 nM-0.1 mM; 1 h) 在 Gqi5 嵌合体存在的情况下激活人 GPR84,在 HEK293 细胞中 EC50 值为 105 nM[1]。< br/> 6-OAU(0, 6.25, 200 μM;30 分钟)刺激 [35S]GTP 结合,积累磷酸肌醇,并以 GPR84 依赖性方式诱导 GPR84-EGFP 内化 [1].6-OAU (1 nM-1 mM; 1 h) 以浓度依赖性方式激发 PMN 的趋化性,EC50 值为 318 nM [1].6-OAU(0-10 μM;4 小时)增加 LPS 刺激的 PMN 中 IL-8 的分泌[1]。6-OAU(0-0.4 μM;16 小时)还可以增强 U937 巨噬细胞[1] 产生的 TNF-α。6-OAU(2 μM;4 小时)减少 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表达,(2 μM;48 小时)减少 MCP-1 分泌巨噬细胞 [2].6-OAU (2 μM; 24 h) 减少流产芽孢杆菌感染 RAW264.7 细胞期间的 ROS 产生[2]。6-OAU(2 μM;0、30 和 60 分钟)抑制粘附和布鲁氏菌在 RAW264.7 细胞中的摄取和(2 μM;30 分钟)显示抗感染 布鲁氏菌 和 沙门氏菌 感染[2]。
体内:6-OAU 在体内通过产生趋化因子和趋化作用激活 GPR84 并导致炎症状态[1]。6-OAU (10 mg/kg; iv) 提高血液 CXCL1 水平在大鼠中[1]。6-OAU(1 mg/mL;sc)将 PMN 和巨噬细胞吸引到气囊中[1]。6-OAU(2 μM,100 mL/小鼠;sc)增强对布鲁氏菌感染的抵抗力,并减少脾脏和肝脏中的细菌增殖[2]。
参考文献:[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.
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