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MCE 国际站:Floxuridine
中文名:氟尿苷
CAS:50-91-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:氟尿苷(5-氟尿嘧啶 2'-脱氧核苷)是一种嘧啶类似物,被称为肿瘤抗代谢物。 Floxuridine 抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并在体外通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路诱导 DNA 损伤。氟尿苷是一种极其有效的 S 抑制剂。 aureus 感染并诱导细胞凋亡[1][2]。氟尿苷对 HSV 和 CMV[3] 具有抗病毒作用。 IC50 和目标:IC50:聚(ADP-核糖)聚合酶;细菌;细胞凋亡[1][2]
体外:Floxuridine (0-25 μM; 4-24 hours) 受 PARP 抑制剂的影响,增强其对卵巢癌细胞的敏感性。与单独治疗卵巢癌细胞相比,同时暴露于 FdUrd 和 PARP 抑制剂可显着增加杀伤细胞数量[1]。氟尿苷(300 μM;4-24 小时)增加卵巢癌细胞系中的 p-Chk1 和 p-Chk2。它可能诱导 DNA 损伤并激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路[1]。氟尿苷(0-2.5 μM;24 小时)引起 G1/S 期阻滞并在去除后在 FdUrd 的作用下,G1/S 期阻滞细胞同步移动通过 S 期并进入 G2/M[1]。氟尿苷抗 Mueller Hinton Broth 和 Tryptic Soy Broth,MIC 值分别为 0.25 μM 和 0.81 μM。据报道,它还是一种非常有效的葡萄球菌生长抑制剂(MIC,0.025–0.00313 μM)[2]。
体内:氟尿苷(腹膜内注射;0.5-1.25 mg/kg;每天一次,持续 7 天或单次剂量)足以显示出具有统计学意义的抗 S 保护作用。金黄色葡萄球菌感染 0.5 mg/kg 7 天。此外,以 1.25 mg/kg 的剂量单次施用该化合物显示出具有统计学意义的抗 S 保护作用。金黄色葡萄球菌 感染[2]。
热销产品:DPPH | Ritlecitinib | Lurbinectedin | Talquetamab | Apilimod | Potassium oxonate | Baicalein | S100A9, Mouse (His) | Selumetinib | Colchicine
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Anti-infection | Apoptosis
作用靶点:Nucleoside Antimetabolite/Analog | DNA/RNA Synthesis | Bacterial | CMV | HSV | Apoptosis
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Huehls AM, et al. Poly(ADP-Ribose) polymerase inhibition synergizes with 5-fluorodeoxyuridine but not 5-fluorouracil in ovarian cancer cells.Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4944-54.[2]. Yeo WS, et al. The FDA-approved anti-cancer drugs, streptozotocin and floxuridine, reduce the virulence of Staphylococcus aureus.Sci Rep. 2018 Feb 6;8(1):2521.[3]. Langman J, et al. Floxuridine and its influence on postnatal cerebellar development. Pediatr Res. 1972 Oct;6(10):758-64.
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