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国际站:NDI-091143
CAS:2375840-87-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:NDI-091143 是一种有效且高亲和力的人 ATP-柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂,IC50 为 2.1 nM(ADP- Glo 测定),Ki 为 7.0 nM,Kd 为 2.2 nM。 NDI-091143 抑制ACLY变构催化,通过稳定柠檬酸盐结构域中的大构象变化,间接阻断柠檬酸盐的结合和识别[1]。 IC50 和目标:IC50:2.1 nM(人 ATP-柠檬酸裂合酶); Ki:7.0 nM(人 ATP-柠檬酸裂合酶); Kd:2.2 nM(人 ATP-柠檬酸裂解酶)。
体外:热位移分析表明,NDI-091143 使全长 ACLY 和 N 末端片段相当稳定。热位移数据与使用全长 ACLY 进行的有限蛋白水解实验一致,其中 NDI-091143 与 Mg-ATP 一起提供了最大的抗糜蛋白酶消化保护[1]。
参考文献:[1]. Wei J, et al. An allosteric mechanism for potent inhibition of human ATP-citrate lyase. Nature. 2019 Apr;568(7753):566-570.
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