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中文名:醋酸巴多昔芬
CAS:198481-33-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture and light
生物活性:Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种口服的非甾体选择性雌激素受体调节剂 (SERM),IC50 为 23 nM, ERα 和 ERβ 分别为 99 nM。 Bazedoxifene acetate 可用于骨质疏松症的研究。 Bazedoxifene acetate 也是 IL-6/GP130 蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2] 。 IC50 和靶标:IC50:26 nM (ERα),99 nM (ERβ)[1]
体外:Bazedoxifene acetate 是一种小分子 GP130 抑制剂,可结合 GP130 D1 结构域[1]。Bazedoxifene acetate 抑制 GP130/STAT3 信号通路中由 Il-6 和 IL-11 诱导的 STAT3 磷酸化[1].Bazedoxifene acetate(10 μM-20 μM;2 小时)抑制人胰腺癌细胞中细胞因子诱导的 STAT3 磷酸化[2].< br/> Bazedoxifene acetate(5-20 μM;过夜)诱导人胰腺癌细胞凋亡[2]。Bazedoxifene acetate 抑制 IL-6 诱导的 STAT3 核转位[ 2].醋酸巴多昔芬通过抑制 GP130 阻断胰腺癌细胞的迁移[2].
体内:Bazedoxifene acetate(5 mg/kg;ig;每日一次,持续 18 天)在体内小鼠模型中抑制 Capan-1 肿瘤生长[2]。
参考文献:[1]. Barry S Komm, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.[2]. Xiaojuan Wu, et al. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov; 15(11): 2609–2619.
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