Copanlisib

国际站：Copanlisib

中文名：库潘尼西

CAS：1032568-63-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性泛 I 类 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 分别为 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。 Copanlisib 对除 mTOR 之外的其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2,000 倍。 Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性^[1]。 IC50 和目标：IC50：0.5 nM (PI3Kα)、0.7 nM (PI3Kδ)、3.7 nM (PI3Kβ)、6.4 nM (PI3Kγ)、45 nM (mTOR)

体外：Copanlisib（BAY 80-6946；20-200 nM；24 小时；BT20 乳腺癌细胞）治疗诱导对拉帕替尼和曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞系子集发生细胞凋亡^[1]。

Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-500 nM；2 小时；ELT3 细胞）处理显示完全抑制 ELT3 细胞中 PI3K 介导的 AKT 磷酸化^[1]。Copanlisib 有效抑制一组人类肿瘤细胞系中的细胞增殖。 Copanlisib 对具有 PIK3CA 激活突变的细胞系的平均 IC₅₀ 值为 19 nM，对 HER2 阳性细胞系的平均 IC₅₀ 值为 17 nM，而在 PIK3CA 野生型和HER2 阴性细胞的效力要低约 40 倍^[1]。

体内：Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天一次，每三天一次；持续 60 天；无胸腺裸鼠）治疗在大鼠 KPL4 肿瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤活性^{[1 ]}。

参考文献：[1]. Liu N, et al. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.