CPTH2

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CAS：357649-93-5

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生物活性：CPTH2 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。 CPTH2 选择性地抑制Gcn5 对组蛋白H3 的乙酰化。 CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B)^[1]细胞凋亡并降低肾透明细胞癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭力>^[2]。

体外：CPTH2（100 μM；12、24、48 小时）最早可在 12 小时后导致细胞增殖减少，并在 48 小时刺激后进一步显着减少^[1]。CPTH2（100 μM；12 或 48 小时）在两种细胞系中引起相当程度的活性下降^[1]。CPTH2（100 μM；48 小时）在 48 小时后导致凋亡/死细胞数量急剧增加^[1]。CPTH2（100 μM；12、24、48 小时）显示全局 AcH3 组蛋白和 H3AcK18^[1] 的乙酰化减少。CPTH2（100 μM；24、48 小时）能够抑制培养的 ccRCC-786-O 细胞的侵袭和迁移^[1]。CPTH2 (0.2, 0.5, 1 mM) 抑制 GCN5 缺失菌株和单一催化突变体 E173H^[2] 的生长。CPTH2（0.6、0.8 mM；持续 24 小时）抑制酵母细胞培养物中的组蛋白 H3 乙酰化^[2]。CPTH2 抑制依赖Gcn5p 的功能网络^[2]。

参考文献：[1]. Cocco E, et al. KAT3B-p300 and H3AcK18/H3AcK14 levels are prognostic markers for kidney ccRCC tumoraggressiveness and target of KAT inhibitor CPTH2. Clin Epigenetics. 2018 Apr 4;10:44.[2]. Chimenti F, et al. A novel histone acetyltransferase inhibitor modulating Gcn5 network: cyclopentylidene-[4-(4'-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):530-6.