Savolitinib

国际站：Savolitinib

中文名：赛沃替尼

CAS：1313725-88-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Savolitinib (AZD-6094) 是一种有效、高选择性和口服生物利用度的 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 nM 和 3 c-Met 和 p-Met 分别为 nM。 Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，并破坏 c-Met 信号转导通路。抗肿瘤活性^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：5 nM (c-Met) 和 3 nM (p-Met)。

体内：Savolitinib（化合物 28；1-10.0 mg/kg；口服给药；每天；持续 21 天；无胸腺裸鼠）在 U87MG 皮下异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制。此外，给药组中没有一只小鼠在实验期间表现出体重减轻^[1]。

参考文献：[1]. Jia H, et al. Discovery of (S)-1-(1-(Imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine (volitinib) as a highly potent and selective mesenchymal-epithelial transition factor (c-Met) inhibitor in clinical development for treatment of cancer. J Med Chem. 2014 Sep 25;57(18):7577-89.[2]. Gavine PR, et al. Volitinib, a potent and highly selective c-Met inhibitor, effectively blocks c-Met signaling and growth in c-MET amplified gastric cancer patient-derived tumor xenograft models. Mol Oncol. 2015 Jan;9(1):323-33.