Rosuvastatin (Calcium)

国际站：Rosuvastatin (Calcium)

中文名：瑞舒伐他汀钙

CAS：147098-20-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Rosuvastatin Calcium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。瑞舒伐他汀钙可有效阻断 hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM^[2]。 Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀钙有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇、甘油三酯和 C 反应蛋白水平^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：11 nM (HMG-CoA)，195 nM (hERG)。

体内：Rosuvastatin Calcium（10 mg/kg，腹膜内注射）可使有意识和不受约束的豚鼠的 QTc 从 201±1 延长至 210±2 ms^[2]。瑞舒伐他汀（20 mg/kg/天，持续 2 周）显着降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钙 (VLDL)^[4]。

参考文献：[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.