GNE-987

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CAS：2417371-71-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, stored under nitrogen

生物活性：GNE-987 是由 von Hippel-Lindau 和 BRD4 的配体连接的 PROTAC。 GNE-987 表现出皮摩尔细胞 BRD4 降解活性（对于 EOL-1 AML 细胞系，DC₅₀=0.03 nM）。 GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 溴结构域等价结合，具有低纳摩尔亲和力（IC₅₀ 分别为 4.7 和 4.4 nM）。 GNE-987 包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔部分。 GNE-987 可用于 PROTAC-Antibody Conjugate (PAC)^[1]。 体外：GNE-987 抑制 EOL-1 和 HL-60 细胞活力，IC₅₀ 分别为 0.02 和 0.03 nM，抑制 MYC 表达，IC₅₀ 为 0.03 nM^[1]。GNE-987（0.1-10 nM；5 小时）降解 BRD2 和 BRD3 BET家族蛋白^[1]。

体外：GNE-987 抑制 EOL-1 和 HL-60 细胞活力，IC₅₀ 分别为 0.02 和 0.03 nM，抑制 MYC 表达，IC₅₀ 为 0.03 nM ^[1].GNE-987（0.1-10 nM；5 小时）降解 BRD2 和 BRD3 BET 家族蛋白^[1]。

参考文献：[1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.