GYY4137

国际站：GYY4137

CAS：106740-09-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：-20°C, stored under nitrogen

生物活性：GYY4137 是一种缓慢释放的 H2S 供体，具有血管扩张剂和抗高血压活性。 GYY4137 还具有抗炎和抗癌活性^[1][2][3]。 GYY4137 在帕金森病 MPTP 小鼠模型中阻止硝化应激和 α-突触核蛋白硝化^[5]。

体外：GYY4137 (400-800 µM) 导致七种不同人类癌细胞系（HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS）的浓度依赖性杀伤，但不影响正常人的存活人肺成纤维细胞 (IMR90, WI-38)^[2].GYY4137（0.1-0.5 mM）减少 LPS 诱导的亚硝酸盐 (NO2-)、PGE2、TNF-α 和来自人滑膜细胞 (HFLS) 和关节软骨细胞 (HAC) 的 IL-6 可降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶 2 (COX-2) 的水平和催化活性，并降低 LPS 诱导的 NF-κB 活化^[3]。

体内：GYY4137（100-300 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 14 天）以剂量依赖性方式显着减小两种动物模型中的肿瘤体积^[2]。弗氏佐剂 (CFA) 处理的小鼠，在 CFA 前 1 小时注射 GYY4137（50 mg/kg，腹腔注射）可增加膝关节肿胀，同时具有抗炎作用，滑液髓过氧化物酶 (MPO) 和 N-乙酰- β-D-氨基葡萄糖苷酶 (NAG) 活性和 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 浓度降低在 CFA 后 6 小时注射 GYY4137 时很明显^[3]。< br/> GYY4137 通过抑制 STAT3 激活及其靶基因表达显着抑制皮下 HepG2 异种移植模型中的肿瘤生长^[4]。GYY4137 在 MPTP 中阻止硝化应激和 α-突触核蛋白硝化帕金森病小鼠模型^[5].

参考文献：[1]. Li L, et al. Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide. Circulation. 2008;117(18):2351-2360.[2]. Lee ZW, et al. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(6):e21077.[3]. Li L, et al. The complex effects of the slow-releasing hydrogen sulfide donor GYY4137 in a model of acute joint inflammation and in human cartilage cells. J Cell Mol Med. 2013;17(3):365-376.[4]. Lu S, Gao Y, et al. GYY4137, a hydrogen sulfide (H₂S) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway. Int J Oncol. 2014;44(4):1259-1267.[5]. Hou X, et al. GYY4137, an H2S Slow-Releasing Donor, Prevents Nitrative Stress and α-Synuclein Nitration in an MPTP Mouse Model of Parkinson's Disease. Front Pharmacol. 2017;8:741. Published 2017 Oct 30.