Nimotuzumab

国际站：Nimotuzumab

中文名：尼妥珠单抗

CAS：780758-10-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，K_D 为 0.21 nM。尼妥珠单抗针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。尼妥珠单抗是一种强效抗肿瘤药物，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 的能力，对靶肿瘤具有细胞溶解作用^[1][2]。

体外：Nimotuzumab（10 μg/mL；24 小时）诱导 NK 细胞上 CD16 的显着下调^[1]。当与 NK: DC: HNSCC 细胞共培养时，Nimotuzumab（10 μg/mL；48 小时）诱导 DC 上 PD-L1 分子的上调^[1]。尼妥珠单抗的内在特性需要二价结合（即与两个抗体臂同时结合两个靶点）以稳定附着于细胞表面，这导致尼妥珠单抗选择性地结合表达中度至高水平 EGFR 的细胞 ^[2].

参考文献：[1]. Zaima Mazorra, et al. Nimotuzumab Induces NK Cell Activation, Cytotoxicity, Dendritic Cell Maturation and Expansion of EGFR-Specific T Cells in Head and Neck Cancer Patients. Front Pharmacol. 2017 Jun 19;8:382.[2]. Melarkode S Ramakrishnan, et al. Nimotuzumab, a promising therapeutic monoclonal for treatment of tumors of epithelial origin. MAbs. Jan-Feb 2009;1(1):41-8.