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国际站:Nimotuzumab
中文名:尼妥珠单抗
CAS:780758-10-3
品牌:MedChemExpress (MCE)
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生物活性:Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体,KD 为 0.21 nM。尼妥珠单抗针对 EGFR 的细胞外结构域,阻断与其配体的结合。尼妥珠单抗是一种强效抗肿瘤药物,通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 的能力,对靶肿瘤具有细胞溶解作用[1][2]。
体外:Nimotuzumab(10 μg/mL;24 小时)诱导 NK 细胞上 CD16 的显着下调[1]。当与 NK: DC: HNSCC 细胞共培养时,Nimotuzumab(10 μg/mL;48 小时)诱导 DC 上 PD-L1 分子的上调[1]。尼妥珠单抗的内在特性需要二价结合(即与两个抗体臂同时结合两个靶点)以稳定附着于细胞表面,这导致尼妥珠单抗选择性地结合表达中度至高水平 EGFR 的细胞 [2].
参考文献:[1]. Zaima Mazorra, et al. Nimotuzumab Induces NK Cell Activation, Cytotoxicity, Dendritic Cell Maturation and Expansion of EGFR-Specific T Cells in Head and Neck Cancer Patients. Front Pharmacol. 2017 Jun 19;8:382.[2]. Melarkode S Ramakrishnan, et al. Nimotuzumab, a promising therapeutic monoclonal for treatment of tumors of epithelial origin. MAbs. Jan-Feb 2009;1(1):41-8.
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