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国际站:Ulixertinib
CAS:869886-67-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效的、口服活性的、高选择性的、ATP 竞争性的、可逆的 ERK1/2 激酶共价抑制剂,IC50 <0.3 nM 针对 ERK2。 Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的磷酸化 ERK2 (pERK) 和下游激酶 RSK (pRSK)[1][2]。 IC50 和目标:IC50:<0.3 nM (ERK2)[2]
体外:Ulixertinib(BVD-523;10、20、30 μM;48 小时)和 VS-5584 联合治疗可显着诱导 PDAC 细胞系 BxPC-3、MIAPaCa-2 和 CFPAC 中的人胰腺癌 (HPAC) 细胞死亡-1[3]。
体内:在药代动力学研究中,该检测方法的灵敏度和特异性足以准确表征 Ulixertinib (VRT752271) 在 Balb/C 小鼠中的血浆药代动力学[2]。
参考文献:[1]. Ward RA, et al. Structure-Guided Design of Highly Selective and Potent Covalent Inhibitors of ERK1/2. J Med Chem. 2015 Jun 11;58(11):4790-801.[2]. Kumar R, et al. Determination of ulixertinib in mice plasma by LC-MS/MS and its application to a pharmacokinetic study in mice. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jun 5;125:140-4.[3]. Changwen Ning, et al. Targeting ERK Enhances the Cytotoxic Effect of the Novel PI3K and mTOR Dual Inhibitor VS-5584 in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Oncotarget. 2017 Jul 4;8(27):44295-44311.
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