MS159

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生物活性：MS159 是一种有效的核受体结合 SET 结构域蛋白 2 (NSD2) PROTAC 降解剂。 MS159 抑制肿瘤细胞的生长。 MS159 是探索 NSD2 在健康和疾病中的作用的有用化学工具^[1]。

体外：MS159 (0.5-10 μM, 48 h) 可以时间和剂量依赖性方式诱导 NSD2 蛋白降解，而诱导的 NSD2 降解在 293FT 细胞中是可逆的^[1]。MS159（2.5 μM，72 小时）可有效降解多发性骨髓瘤细胞系 KMS11 和 H929 中的 NSD2 以及 IKZF1 和 IKZF3，而 IKZF1/3 的降解通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS-) 和大脑 (CRBN) 介导-) 依赖机制^[1].MS159（2.5 μM，8 天）可通过诱导NSD2 降解有效抑制KMS11 和H929 多发性骨髓瘤细胞的生长^{[1]< /sup>.}

参考文献：[1]. Fanye Meng, et al. Discovery of a First-in-Class Degrader for Nuclear Receptor Binding SET Domain Protein 2 (NSD2) and Ikaros/Aiolos. J Med Chem. 2022 Aug 11;65(15):10611-10625.