Lovastatin

国际站：Lovastatin

中文名：洛伐他汀

CAS：75330-75-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lovastatin 是一种细胞渗透性 HMG-CoA 还原酶 抑制剂，用于降低胆固醇。 IC50 和目标：HMG-CoA 还原酶。

体外：Lovastatin (10 μM; 72 hours) 有效降低HepG2细胞活力^[2]。Lovastatin (10 μM; 48 hours)诱导HepG2细胞凋亡^[2]。

体内：洛伐他汀是一种无活性内酯，在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。 K_i 为 1 nM。洛伐他汀及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。洛伐他汀可穿过血脑屏障和胎盘屏障^[3]。洛伐他汀可显着降低含载脂蛋白 B 的脂蛋白，尤其是 LDL 胆固醇，并在较小程度上降低血浆甘油三酯，并略微增加 HDL 胆固醇^[4]。

参考文献：[1]. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of lovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.[2]. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression. Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.[3]. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering cholesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.[4]. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.[5]. Ifergan I, et al. Statins reduce human blood-brain barrier permeability and restrict leukocyte migration: relevance to multiple sclerosis. Ann Neurol. 2006 Jul;60(1):45-55.