Pyridostatin (hydrochloride)

国际站：Pyridostatin (hydrochloride)

CAS：1781882-65-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种G-四链体 DNA 稳定剂 (K_d=490 nM)。 Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖性 DNA 损伤来促进人类癌细胞的生长停滞。 Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。 Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞中的 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖性细胞运动^[1][2]。 IC50 和靶标：Kd：490 nM（G-四联体）^[1] 。

体外：Pyridostatin (RR82) hydrochloride（10 μM；48 小时）诱导细胞周期停滞^[1]。Pyridostatin hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 结合小分子，旨在与 G-quadruplex 结构形成复合物并稳定其结构。 Pyridostatin hydrochloride 导致神经突收缩、突触丢失和剂量依赖性神经元死亡。在培养的原代神经元中，Pyridostatin hydrochloride 诱导 DNA DSB 的形成。值得注意的是，Pyridostatin hydrochloride（1-5 μM，过夜）在转录水平下调 BRCA1 蛋白，BRCA1 蛋白是一种保护和修复神经元基因组的蛋白^[3]。

参考文献：[1]. Rodriguez R, et al. Small-molecule-induced DNA damage identifies alternative DNA structures in human genes. Nat Chem Biol. 2012;8(3):301-310. Published 2012 Feb 5.[2]. Koirala D, et al. A single-molecule platform for investigation of interactions between G-quadruplexes and small-molecule ligands. Nat Chem. 2011;3(10):782-787. Published 2011 Aug 28.[3]. Moruno-Manchon JF, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017;9(9):1957-1970.