CNX-500

国际站：CNX-500

CAS：1202758-21-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：CNX-500 是一种探针，由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成。 CNX-500 保留对 Btk 的抑制活性（IC₅₀ 为 0.5 nM）并能够与 Btk< 形成共价键/b>。 CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶（包括 Syk 和 Lyn）具有低抑制作用^[1]。 

体外：CNX-500 在竞争测定中使用，可检测游离的、未受抑制的 Btk，并排除与先前由 CC-292 结合的 Btk 的相互作用。在暴露于一系列 CC-292 浓度的 Ramos 细胞中，将探针捕获的 Btk 量与未处理样品进行比较，证明 Btk 结合的程度与 CC-292 药物浓度成正比^{[1]< /sup>。}

参考文献：[1]. Evans EK, et al. Inhibition of Btk with CC-292 provides early pharmacodynamic assessment of activity in mice and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Aug;346(2):219-28.