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国际站:TGN-020
CAS:51987-99-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50 为 3.1 μM[1] [2]。 TGN-020 是一种基于烷基链的 PROTAC linker,可用于合成 PROTACs[3]。TGN-020 可减轻水肿并抑制脊柱后神经胶质瘢痕形成大鼠脊髓压迫损伤[4]。 IC50 和靶标:IC50:3.1 μM (AQP4)[1] 。
体外:PROTAC 包含两个不同的配体,通过一个接头连接;一个是 E3 泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。 PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[3]。
体内:TGN-020 (0.02 mg/μL; 2 µL 玻璃体内注射) 可抑制 STZ 诱导的糖尿病大鼠(9 周龄雄性 Wistar 大鼠)视网膜的视网膜水肿[2]。TGN-020(100 mg/kg;ip;SCI 后立即单次给药)促进第 3、7、14、21 和 28 天的功能恢复,并减轻水肿程度并抑制SCI 后第 3 天的 AQP4、GFAP、PCNA。 TGN-020 在患有 SCI 的成年雌性 Sprague-Dawley 大鼠(180-220 g,9-10 周龄)中抑制神经胶质瘢痕形成并上调 GAP-43 表达[4]。
参考文献:[1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562[2]. Vincent J Huber, et al. Identification of aquaporin 4 inhibitors using in vitro and in silico methods. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):411-7.[3]. Shou Oosuka, et al. Effects of an Aquaporin 4 Inhibitor, TGN-020, on Murine Diabetic Retina. Int J Mol Sci. 2020 Mar 27;21(7):2324.[4]. Jian Li, et al. TGN-020 alleviates edema and inhibits astrocyte activation and glial scar formation after spinal cord compression injury in rats. Life Sci. 2019 Apr 1;222:148-157.
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