Abatacept

国际站：Abatacept

CAS：332348-12-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：阿巴西普 (CTLA4lg) 是一种可溶性融合蛋白，由人 CTLA4 的细胞外结构域和人 IgG1 的 Fc 部分片段（铰链和 CH2 和 3 结构域）组成^[1]。阿巴西普是一种选择性 T 细胞共刺激调节剂，也是一种治疗自身免疫性疾病的蛋白质药物^[2]。 

体内：Abatacept 减轻了爪水肿，与静脉给药组^[2]相比，皮下注射多剂量组的爪水肿明显减少 (t_obs = 2.50)。Abatacept 在研究剂量范围内表现出线性 PK。 NCA 清除率 (CL) 为 20.8 mL/day/kg，容积 (V_ss) 为 146 mL/kg，皮下给药的生物利用度 (F) 为 57.7%^{[2 ]}。阿巴西普（口服；10 mg/kg；每 2 天一次）降低活化 T 细胞 (CD44highCD62L–) 的比例并抑制纯合子 DO11.10 RAG-2 中 ICOS 和 CD71 的上调^{– /–} BALB/c (H-2d/d) 小鼠^[3]。

参考文献：[1]. Kiykim A, et al. Abatacept as a Long-Term Targeted Therapy for LRBA Deficiency. J Allergy Clin Immunol Pract. 2019 Jun 22.[2]. Lon HK, et al. Modeling pharmacokinetics/pharmacodynamics of abatacept and disease progression in collagen-induced arthritic rats: a population approach. J Pharmacokinet Pharmacodyn. 2013 Dec;40(6):701-12.[3]. Patakas A, et al. Abatacept Inhibition of T Cell Priming in Mice by Induction of a Unique Transcriptional Profile That Reduces Their Ability to Activate Antigen-Presenting Cells. Arthritis Rheumatol. 2016 Mar;68(3):627-38.