国际站：Mertansine

CAS：139504-50-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.

生物活性：Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，是一种抗体可偶联的美登木素生物碱，开发用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。 Mertansine 可以通过接头连接到单克隆抗体上，形成抗体-药物偶联物 (ADC)^[1][2]。

体外：Mertansine 是一种针对 60 多种癌细胞系的强抗增殖化疗药物^[3]。Mertansine (0-1 μg/mL) 在恶性 B16F10 黑色素瘤细胞中显示出抗肿瘤活性，并抑制肿瘤与 DTX 结合时通过抑制有丝分裂来抑制细胞生长^[3]。

体内：Mertansine (DM1) 的最大耐受剂量 (MTD) 较低，仅为 1 mg/kg^[3]

参考文献：

[1]. Manu Lopus et al. Maytansine and Cellular Metabolites of Antibody-Maytansinoid Conjugates Strongly Suppress Microtubule Dynamics by Binding to Microtubules.

[2]. Lopus M. Antibody-DM1 conjugates as cancer therapeutics. Cancer Lett. 2011 Aug 28;307(2):113-8.

[3]. Zhong P, et al. cRGD-installed docetaxel-loaded mertansine prodrug micelles: redox-triggered ratiometric dual drug release and targeted synergistic treatment of B16F10 melanoma. Nanotechnology. 2017 Jul 21;28(29):295103.