国际站：BMS-202

AS：1675203-84-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：BMS-202 是一种有效的非肽类PD-1/PD-L1 复合物 抑制剂，IC₅₀ 为 18 nM， K_D 为 8 μM。 BMS-202 结合 PD-L1 并阻断人 PD-1/PD-L1 相互作用。 BMS-202 具有抗肿瘤活性^[1][2]。 IC50 和目标：IC50：18 nM (PD-1/PD-L1)^[1]KD：8 μM (PD-1/PD-L1)^[1]

^{体外：BMS-202（0-100 μM；4 天；SCC-3 或 Jurkat 细胞）处理抑制强 PD-L1 阳性 SCC-3 细胞（IC₅₀ 为 15 μM）和抗-CD3 抗体激活的 Jurkat 细胞 (IC₅₀ 10 μM) 在体外[2]。BMS-202 选择性诱导 PD-L1 的热稳定。 BMS-202 在溶液中诱导 PD-L1 的二聚化。BMS-202 位于同源二聚体的中心，填充一个深疏水袋，有助于单体之间的多种额外相互作用。 BMS-202 使用生理上参与 PD-1/PD-L1 相互作用的疏水表面与两种 PD-L1 分子相互作用[1]。}

体内：BMS-202（20 mg/kg；腹腔注射；每天；连续 9 天；NOG-dKO 小鼠）治疗与对照组相比，在人源化 MHC-dKO NOG 小鼠中显示出明显的抗肿瘤作用^[2]。

参考文献：

[1]. Ashizawa T, et al. Antitumor activity of the PD-1/PD-L1 binding inhibitor BMS-202 in the humanized MHC-double knockout NOG mouse. Biomed Res. 2019;40(6):243-250.

[2]. Zak KM, et al. Structural basis for small molecule targeting of the programmed death ligand 1 (PD-L1). Oncotarget. 2016 May 24;7(21):30323-35.