国际站：TVB-3664

AS：2097262-58-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：TVB-3664 是一种可口服、可逆、有效、选择性和高生物利用度的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，IC₅₀ 值为人和小鼠细胞棕榈酸酯合成的浓度分别为 18 nM 和 12 nM。 TVB-3664 显着降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA 表达^[1][2]。 IC50 和目标：FASN^[1][2]。

^{体外：TVB-3664（0-1 μM，7 天）在 CaCo2、HT29 和 LIM2405 细胞系[1] 中表现出抗肿瘤活性。TVB-3664 降低多种肿瘤细胞系的活力来自实体瘤和造血肿瘤[1]。}

体内：TVB-3664（3 mg/kg（Pt 2614 和 Pt 2449PT）或 6 mg/kg（Pt 2402 和 Pt 2449LM），口服强饲，每天，4 周）治疗导致 Pt 肿瘤体积和肿瘤重量显着减少2614、Pt 2449PT 和 Pt 2402 PDX 模型，平均肿瘤重量分别减少 30%、37.5% 和 51.5%^[1]。

参考文献：

[1]. Zaytseva YY, et al. Preclinical evaluation of novel fatty acid synthase inhibitors in primary colorectal cancer cells and a patient-derived xenograft model of colorectal cancer. Oncotarget. 2018 May 15;9(37):24787-24800.

[2]. Heuer TS, et al. FASN Inhibition and Taxane Treatment Combine to Enhance Anti-tumor Efficacy in Diverse Xenograft Tumor Models through Disruption of Tubulin Palmitoylation and Microtubule Organization and FASN Inhibition-Mediated Effects on Oncogenic Signaling and Gene Expression. EBioMedicine. 2017 Feb;16:51-62.