中文名：西妥昔单抗

CAS：205923-56-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：西妥昔单抗 (C225) 是一种人 IgG1 单克隆抗体，可抑制表皮生长因子受体 (EGFR)，对 EGFR 的 K_d 为 0.201 nM通过 SPR。西妥昔单抗具有强大的抗肿瘤活性^[1]。 

体外：Cetuximab (C225) 是一种抑制表皮生长因子受体 (EGFR) 的单克隆抗体，SPR 对可溶性 EGFR 的 K_d 为 0.201 nM。通过 ELISA^[1]，西妥昔单抗在固定 A431 细胞中对 EGFR 的 K_d 也为 0.147 nM。 Cetuximab (C225; 30 nM) 在处理 8 天后时间依赖性地抑制 SCC-1、SCC-11B、SCC-38 和 SCC-13Y 细胞的增殖。 Cetuximab (30 nM) 导致 G₀/G₁ 停滞，诱导细胞凋亡，并减少 Rb、p27^KIP1、Bcl-2 和 Bax SCC-13Y 细胞中的表达。 Cetuximab (30 nM) 还可增强放射敏感性并增加 SCC-13Y 细胞中放射诱导的细胞凋亡^[3]。

体内：西妥昔单抗（1 毫克/注射）对肿瘤体积有影响，但对 UT-SCC-14 异种移植物的影响更为明显。在 UT-SCC-14 异种移植物中，西妥昔单抗治疗可显着降低 EGFR、pEGFR 和 Ki67 的表达。 MCT1 和 GLUT1 表达在两种细胞系的西妥昔单抗治疗组中显着降低，但差异在 UT-SCC-14 异种移植物中更为明显^[2]。

参考文献：[1]. Goldstein NI, et al. Biological efficacy of a chimeric antibody to the epidermal growth factor receptor in a human tumor xenograft model. Clin Cancer Res. 1995 Nov;1(11):1311-8.

[2]. Gustafsson H, et al. EPR Oximetry of Cetuximab-Treated Head-and-Neck Tumours in a Mouse Model. Cell Biochem Biophys. 2017 Jul 29.

[3]. Huang SM, et al. Epidermal growth factor receptor blockade with C225 modulates proliferation, apoptosis, and radiosensitivity in squamous cell carcinomas of the head and neck. Cancer Res. 1999 Apr 15;59(8):1935-40.