胡爱国
IP03-含有Gd造影剂单元的金属表面活性剂
2014-9-26 09:53
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表面活性剂是一类具有油水双亲性质的化合物,双亲的特性使得它们可以集聚在相界面处,稳定油水分散体系。如果将其亲水端替换为含有金属配合物的单元则可以得到具有特殊功能的金属表面活性剂。基于我们对核磁共振成像(MRI)造影剂研究领域的理解,我们设计了一类含有Gd造影剂单元的金属表面活性剂。在商用的Gd造影剂分子上接入长的烷基链,使得它们具有双亲性。利用动态光散射发或者荧光光谱法可以看出这些新的配合物具有明确的临界胶束浓度。


以这些金属表面活性剂替代常规的表面活性剂,在水相体系中进行乙烯基单体的细乳液聚合,可以得到形貌均一的高分子纳米粒子。这些纳米粒子的表面则嵌入了金属表面活性剂(可以通过XPS确证)。由于高分子纳米粒子在水溶液里的翻转(tumbling)速度远远小于小分子化合物,这种复合体中Gd单元的翻转也受到了限制,并因此提高了它们作为MRI造影剂的灵敏度(r1)。在3T磁场下,我们获得了比商用造影剂高4倍的弛豫率,达到当时3T磁场下MRI造影剂的一个新高度。



将金属表面活性剂的概念引入MRI造影剂领域,这是第一次尝试。文章得到JACS两个评阅人的认可,但是第三个评阅人却提出了不少难缠的问题(如造影剂的稳定性,生物相容性,动物实验等等)。这些实验是我们当时想到过的但因客观条件无法在短时间内实现的。考虑到这个概念的时效性,我们将论文投往Chem. Commun.并顺利发表(2011, 47, 4240)。这篇论文开辟了我们研究组MRI造影领域的研究空间,并以此为基础顺利获得国家自然科学基金的资助。在资金相对充裕的情况下,我们得以从容应对造影剂的稳定性、生物相容性等实验。并逐步扩展出几个新的研究点。如具双链季铵盐单元金属表面活性剂的设计及应用(J. Mater. Chem. B, 2013, 1, 5443),金属表面活性剂和聚电解质的组装(Chem. Eur. J., 2014, 20, 12477)等等。

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