Triptolide | 雷公藤甲素

MCE 国际站：Triptolide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：38748-32-2

纯度：99.86%

分子式：C₂₀H₂₄O₆

分子量：360.4

存储条件：4°C，氮气保存

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物，具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。

生物活性：雷公藤内酯醇是从雷公藤根中提取的二萜三环氧物，具有免疫抑制、抗炎、抗增殖和抗肿瘤作用。雷公藤内酯醇是一种 NF-κB 活化抑制剂[1][2][3][4][5][6]。

体外：雷公藤内酯醇 在培养的和原发性慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞中诱导细胞凋亡。用雷公藤内酯醇处理 CD19+ B 细胞，诱导培养的和原代 CLL 细胞的剂量依赖性增加。雷公藤内酯醇 对高风险 (n=5) 和低风险 CLL (n=12) B 细胞 (10-50 nM 范围) 具有选择性毒性，同时大胆保留正常 B 细胞 (n=5)。与抑制热休克诱导的 HSP 的结果一致，雷公藤内酯醇处理可减弱热休克诱导的 HSP 表达[1]。雷公藤内酯醇是一种源自中国植物雷公藤的天然产物，据报道在多种癌症中表现出抗肿瘤作用。雷公藤内酯醇以剂量依赖性方式抑制 MDM2 表达，即使在 20-100 nM 的低浓度下，在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞中也是如此。雷公藤内酯醇在所有 8 种具有天然 MDM2过表达的细胞系中表现出强烈的细胞毒活性，IC50 值范围为 47 到 73 nM。雷公藤甲素对表达极低水平 MDM2 的 EU-4 细胞的细胞毒性作用要小，而当 MDM2 稳定转染时，雷公藤甲素能有效杀死这些细胞 (IC50 值：725 nM 对 88 nM)[2]。分化的 PC12 细胞与不同浓度的 Triptolide (0.01、0.1 和 1 nM) 在 10 μM Aβ25-35 存在下孵育 24 小时，MTT 法检测雷公藤甲素的作用。数据显示，Aβ25-35可降低细胞活力，Triptolide 处理后分化的 PC12 细胞活力显著增加。数据显示雷公藤甲素可以减轻 Aβ25-35 引起的细胞损伤，说明雷公藤甲素具有神经保护作用[3]。仅供参考。0 --> 雷公藤内酯醇相关抗体：ERK1/2抗体；NF-KB p65抗体；E-钙粘蛋白抗体（YA470）；脂肪酸合酶抗体（YA766）；DYKDDDDK标签（FLAG）抗体；GAPDH抗体；GFP抗体；p53抗体（YA250）；RUNX2抗体；磷酸化NF-κB p65（Ser529）抗体；铁蛋白重链抗体；COX2抗体；Ctip2抗体；细胞周期蛋白D1抗体（YA485）；细胞色素C抗体；NF-κB p65抗体；c-Myc抗体；ALIX抗体；CNPase抗体；COX IV抗体；COX2/环氧合酶2抗体；细胞周期蛋白A2抗体；细胞周期蛋白B1抗体（YA486）；E-钙粘蛋白抗体(YA778)；EEA1抗体；EpCAM抗体 (YA772)；脂肪酸合酶抗体；FIP200抗体；FosB抗体；GFAP抗体 (YA755)

体内：小鼠接受静脉注射后 Triptolide (TP) 血浆浓度迅速下降。注射 2 小时后，所有三组的 Triptolide 浓度均降至低于定量下限。在可选和处理组之间进行参数比较，以评估 P-gp 抑制对 Triptolide 暴露和消除的影响。mdr1a-siRNA处理可显著增加雷公藤甲素血浆暴露，Cmax从 413±74 增加到510±94 ng/mL (P[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

动物实验：使用6~8周龄C57BL/6小鼠。用IRBP抗原复合物对C57BL/6小鼠进行皮下免疫，尾部注射0.1 mL，双侧大腿注射0.05 mL。同时注射500 ng百日咳毒素。这一天定为第0天。然后将小鼠分成4组，每组5只。在第0-13天、第0-6天和第7-13天腹腔注射15 mg/kg 2-甲氧基雌二醇或载体。第14天安乐死后收集眼球或淋巴结。

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参考文献：[1]. Ganguly S, et al. Targeting HSF1 disrupts HSP90 chaperone function in chronic lymphocytic leukemia. Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31767-79.

[2]. Huang M, et al. Triptolide inhibits MDM2 and induces apoptosis in acute lymphoblastic leukemia cells through a p53-independent pathway. Mol Cancer Ther. 2013 Feb;12(2):184-94.

[3]. Xu P, et al. Triptolide Inhibited Cytotoxicity of Differentiated PC12 Cells Induced by Amyloid-Beta25-35 via the Autophagy Pathway.PLoS One. 2015 Nov 10;10(11):e0142719.

[4]. Kong LL, et al. Inhibition of P-glycoprotein Gene Expression and Function Enhances Triptolide-induced Hepatotoxicity in Mice.Sci Rep. 2015 Jul 2;5:11747.

[5]. Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12). pii: E2139.

[6]. Cai J, et al. Natural product triptolide induces GSDME-mediated pyroptosis in head and neck cancer through suppressing mitochondrial hexokinase-ΙΙ. J Exp Clin Cancer Res. 2021;40(1):190. Published 2021 Jun 9.