Ouabain (Octahydrate) | 毒毛旋花苷G
MCE 国际站：Ouabain (Octahydrate)
中文名：毒毛旋花苷G
CAS：11018-89-6
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Ouabain Octahydrate 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂，用于治疗充血性心力衰竭。
体外：Ouabain (100 μM) 在巨噬细胞中诱导 NLRP3 炎性体激活和 IL-1β 释放。哇巴因诱导的 NLRP3 炎性体激活是通过 K+ 外排[1] 介导的。 Ouabain (3 nM) 改变 NHK 和 ADPKD 细胞中 EMT 标志物的表达，并改变 ADPKD 中的细胞间粘附特性。此外，哇巴因增强 ADPKD 细胞的迁移，选择性调节紧密连接，并以选择性方式调节 ADPKD 细胞中的粘附连接。哇巴因还可以激活 TGFβ-Smad3 信号，改变 ADPKD 细胞中的 TER[2]。 Ouabain (25、50 或 100 nM) 处理以剂量依赖性方式显着降低 Raji 细胞的细胞增殖和活力，IC50 为 76.48±4.03 nM。哇巴因增加凋亡细胞的数量，诱导自噬，并上调 Raji 细胞中的 Beclin-1[4]。
体内：Ouabain (3 mg/kg) 显着降低心脏收缩力，并在 LPS 启动小鼠时增加 LVESD。 IL-1β 缺乏可减轻哇巴因诱导的心脏功能障碍和损伤。浸润的巨噬细胞分泌的 IL-1β 导致哇巴因诱导的心脏炎症。 NLRP3 和 Casp1 的缺陷可减轻哇巴因诱导的心脏功能障碍和巨噬细胞浸润[1]。哇巴因（30 µg/kg，腹腔注射）调节 Wistar 大鼠胸腺细胞中的 ABCB1 活性，它在 300 µg/kg 时对瑞士小鼠具有相同的作用。哇巴因治疗14天后，大鼠MAP显着升高[3]。
细胞试验：使用 Cell Counting Kit-8 测定法测定细胞活力。简而言之，将 100 μL Raji 细胞 (5×104/mL) 一式三份接种于 96 孔板中，并用不同浓度的哇巴因 (400、200、100、50、25、12.5、6.25、3.13、1.56、0.78) 处理。和0.39 nM）48小时。 48小时处理后，每孔加入10 μL CCK-8试剂，并将细胞在37°C下再孵育3小时。随后测量 450 nm 处的光密度 (OD) 值，并一式三份评估每种哇巴因浓度。在不含药物的培养基中培养的Raji细胞作为对照。细胞活力按下式计算：抑制率(%)=[1−(OD450(样品)−OD450(空白))/(OD450(对照)−OD450(空白))]×100。
动物体内实验:小鼠[3] 本研究共使用8只小鼠，其中4只为对照组，4只为哇巴因治疗组。动物饲养在标准实验室条件下，控制室温（22°C），并经历12小时的光暗循环，随意获取食物和水。在腹膜内注射300μg/kg哇巴因或PBS后24小时，通过巴比妥酸盐过量（86mg/kg腹膜内注射戊巴比妥）处死瑞士小鼠。立即切除肠系膜淋巴结和胸腺并轻轻分离。剩余的细胞在 PBS 中洗涤并以 200 × g 离心。将沉淀悬浮在补充有 10% FBS 的冰冷 RPMI-1640 培养基中，直至需要进行活性测定。大鼠[3] 雄性 Wistar 大鼠每天腹膜内注射 30 µg/kg 哇巴因或其载体磷酸盐缓冲盐水 (PBS)。总共使用20只大鼠，12只用于急性治疗（n=6只大鼠/组，哇巴因和对照组），8只用于慢性治疗（n=4只大鼠/组，哇巴因和对照组）。动物饲养在标准实验室条件下，控制室温（22°C），并经历12小时的光暗循环，随意获取食物和水。在第一次注射之前以及注射后的24小时以及7天和14天，通过计算机尾套法测量大鼠的血压。哇巴因注射24小时（急性治疗）或14天（慢性治疗）后，通过巴比妥过量（86mg/kg戊巴比妥腹腔注射）处死动物，收集肠系膜淋巴结、胸腺和血液。进行胸腺的完全切除和肠系膜淋巴结的部分切除，同时在处死动物之前通过尾静脉穿刺收集血样。
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研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Autophagy
作用靶点：Na+/K+ ATPase | Autophagy
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参考文献：[1]. Kobayashi M, et al. The cardiac glycoside ouabain activates NLRP3 inflammasomes and promotes cardiac inflammation and dysfunction. PLoS One. 2017 May 11;12(5):e0176676.
[2]. Venugopal J, et al. Ouabain promotes partial epithelial to mesenchymal transition (EMT) changes in human autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. Exp Cell Res. 2017 Jun 15;355(2):142-152.
[3]. Lima DB, et al. Ouabain-induced alterations in ABCB1 of mesenteric lymph nodes and thymocytes of rats and mice. Oncol Lett. 2016 Dec;12(6):5275-5280.
[4]. Meng L, et al. Ouabain induces apoptosis and autophagy in Burkitt's lymphoma Raji cells. Biomed Pharmacother. 2016 Dec;84:1841-1848.
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