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MCE 国际站:PMSF
中文名:苯甲基磺酰氟
CAS:329-98-6
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
体外:在 Li+ 存在的情况下,PMSF (2 mM) 仅抑制卡巴胆碱刺激的肌醇磷酸盐积累 15%-19%。 PMSF 对磷酸肌醇转换的抑制是由于磷酸肌醇分解后的一个或多个步骤[1]。 PMSF 抑制血流中 GPI 中间体肌醇残基的酰化形成 T。布鲁塞。 PMSF 抑制糖脂 C 的形成,但不抑制体外脂肪酸重塑。 PMSF 抑制前环锥虫中的 GPI 酰化和乙醇胺磷酸化添加,但不抑制 Hela 细胞[2]。
体内:PMSF(0.1 mL/10 g b.wt,ip)产生镇痛作用,如甩尾潜伏期评估中 % MPE 的剂量响应性增加所示,但未能产生明显的剂量响应性运动抑制。接受 PMSF 腹腔注射的小鼠表现出大麻素效应,包括镇痛、体温过低和不动,ED50 值分别为 86、224 和 206 mg/kg。 PMSF (30 mg/kg) 预处理可将 anandamide 对甩尾反应(抗伤害感受)、自发活动和活动能力的影响分别增强 5、10 和 8 倍[3]。
动物体内实验:测定中使用体重 18 至 25 g 的雄性 ICR 小鼠。将 PMSF 溶解在芝麻油中并以 0.1 mL/10 g b.wt 的体积进行腹腔注射。 PMSF 始终在 iv anandamide 或媒介物注射前 10 分钟施用。小鼠在不中断食物或水的情况下过夜适应评估室。静脉注射大麻素或媒介物后,对每只动物进行如下评估:5分钟时的甩尾潜伏期(镇痛)反应和5至15分钟时的自发(运动)活动;或核心(直肠)温度 5 分钟,环不动(僵住)5 至 10 分钟。
热销产品:DBCO-PEG5-NHS ester | Calcitonin (salmon) | GSK591 | Lycopene | Nirogacestat | JAK2 JH2 Tracer | Poloxamer 407 | Artemisinin | 3-Bromopyruvic acid | Infigratinib
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Cathepsin
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Sekar, M.C. and B.D. Roufogalis, Differential effects of phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF) on carbachol and potassium stimulated phosphoinositide turnover and contraction in longitudinal smooth muscle of guinea pig ileum. Cell Calcium, 1984. 5(3): p.
[2]. Guther, M.L., W.J. Masterson, and M.A. Ferguson, The effects of phenylmethylsulfonyl fluoride on inositol-acylation and fatty acid remodeling in African trypanosomes. J Biol Chem, 1994. 269(28): p. 18694-701.
[3]. Compton, D.R. and B.R. Martin, The effect of the enzyme inhibitor phenylmethylsulfonyl fluoride on the pharmacological effect of anandamide in the mouse model of cannabimimetic activity. J Pharmacol Exp Ther, 1997. 283(3): p. 1138-43.
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