|
MCE 国际站:PD 102807
CAS:23062-91-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:PD 102807 是一种 M4 毒蕈碱受体 拮抗剂,IC50 为 90.7 nM。 PD 102807 抑制 M1、M2、M3、M5 毒蕈碱受体,IC50 分别为 6558.7、3440.7、950.0 和 7411.7 nM[1]。抗运动障碍作用。
体外:PD 102807(实施例 1)显示出对 M4 毒蕈碱受体的选择性,与其他受体相比选择性高 72 倍 (M1)、38 倍 (M2)、10 倍 (M3) 和 82 倍 (M5)[1].PD 102807 是一种新型 M4 选择性拮抗剂,可抵消 M4 受体诱导的 [35S]-GTPγS 与膜 G 蛋白结合的刺激,具有pKB 为 7.40,比 M1 (pKB=5.60)、M2 (pK >B=5.88) 和 M3 (pKB=6.39) 受体亚型,分别[2]。PD-102807 是一个 M4 mAChR优先拮抗剂,对 M4 mAChRs 的亲和力为 7-28 nM,对 M4 的选择性是 M3 mAChRs 的 14-36 倍,对 M4 的选择性是对 M1、M2 和 M5 mAChRs 的 76-2600 倍[3]。
体内:纹状体灌注 PD-102807 (3 μM) 可减轻左旋多巴诱导的运动障碍 (LID) 并抑制黑质 GABA 和 Glu 以及纹状体 Glu 的释放[3]。
热销产品:Lurtotecan | Brazilein | Humanin | Atractylenolide II | Practolol | Milbemycin oxime | Pyruvic aldehyde | MRS1220 | GOAT-IN-1 | Prolidase
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling
作用靶点:mAChR
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. C E Augelli-Szafran, et al. Identification and characterization of m4 selective muscarinic antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 1998 Aug 4;8(15):1991-6.
[2]. M C Olianas, et al. PD 102807, a novel muscarinic M4 receptor antagonist, discriminates between striatal and cortical muscarinic receptors coupled to cyclic AMP. Life Sci. 1999;65(21):2233-40.
[3]. Alberto Brugnoli, et al. Striatal and nigral muscarinic type 1 and type 4 receptors modulate levodopa-induced dyskinesia and striato-nigral pathway activation in 6-hydroxydopamine hemilesioned rats. Neurobiol Dis. 2020 Oct;144:105044.
Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )
GMT+8, 2024-9-27 12:08
Powered by ScienceNet.cn
Copyright © 2007- 中国科学报社