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OSU-T315 (ILK-IN-1) 是一种小的整合素连接激酶抑制剂-MedChemExpress (MCE)

已有 216 次阅读 2024-7-24 15:41 |系统分类:科研笔记

MCE 国际站：OSU-T315

CAS：2070015-22-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：OSU-T315 (ILK-IN-1) 是一种小的整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 μM，通过去磷酸化抑制 PI3K/AKT 信号AKT-Ser473 和其他 ILK 靶点（GSK-3β 和肌球蛋白轻链）^[1]。 OSU-T315 通过阻碍 AKT 在脂筏中的定位来消除 AKT 激活，并以不依赖 ILK 的方式触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡^[2]。 OSU-T315 通过细胞凋亡 和自噬^[1] 导致细胞死亡。 IC50 和目标：IC50：0.6μM；整合素连接激酶 (ILK) 抑制剂^[1]

体外：OSU-T315（化合物 22；0-5 μM；24 小时）在体外对一组前列腺和乳腺癌细胞系表现出高效力，IC₅₀ 范围为 1-2.5 μM^[1].OSU-T315 (0-2.5 μM; 24小时)可降低YB-1、HER2和EGFR的表达；显示出对磷酸化 S6 水平的适度抑制作用，对磷酸化 ERK1/2 和磷酸化 p38 的水平表现出剂量依赖性抑制作用，而磷酸化 JNK 的抑制作用在 PC-3 细胞中保持不变^{[1]< /sup>.OSU-T315（0-4 μM；24 小时）通过 ILK 抑制引起自噬^[1]。}

体内：OSU-T315（口服灌胃；25 mg/kg、50 mg/kg；每日一次；35 天）对 PC-3 异种移植肿瘤生长具有抑制作用^[1]。在小鼠中未观察到其他明显毒性^[1]。

研究领域：Cytoskeleton | Autophagy | Apoptosis

作用靶点：Integrin | Autophagy | Apoptosis

参考文献：[1]. Su-Lin Lee,et al Identification and Characterization of a Novel Integrin-Linked Kinase Inhibitor.J Med Chem. 2011 Sep 22; 54(18): 6364–6374

[2]. Liu TM, et al. OSU-T315: a novel targeted therapeutic that antagonizes AKT membrane localization and activation of chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 2015 Jan 8;125(2):284-95.