NDI-091143

国际站：NDI-091143

CAS：2375840-87-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：NDI-091143 是一种有效且高亲和力的人 ATP-柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.1 nM（ADP- Glo 测定），K_i 为 7.0 nM，K_d 为 2.2 nM。 NDI-091143 抑制ACLY变构催化，通过稳定柠檬酸盐结构域中的大构象变化，间接阻断柠檬酸盐的结合和识别^[1]。 IC50 和目标：IC50：2.1 nM（人 ATP-柠檬酸裂合酶）； Ki：7.0 nM（人 ATP-柠檬酸裂合酶）； Kd：2.2 nM（人 ATP-柠檬酸裂解酶）。

体外：热位移分析表明，NDI-091143 使全长 ACLY 和 N 末端片段相当稳定。热位移数据与使用全长 ACLY 进行的有限蛋白水解实验一致，其中 NDI-091143 与 Mg-ATP 一起提供了最大的抗糜蛋白酶消化保护^[1]。

参考文献：[1]. Wei J, et al. An allosteric mechanism for potent inhibition of human ATP-citrate lyase. Nature. 2019 Apr;568(7753):566-570.