stqs0428的个人博客分享 http://blog.sciencenet.cn/u/stqs0428

博文

MMAE-d8 是一种氘标记的 MMAE,一种有效的有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂 |MedChemExpress

已有 313 次阅读 2024-10-10 09:25 |系统分类:科研笔记

MMAE-d8

MCE 国际站:MMAE-d8

品牌:MedChemExpress (MCE)

CAS:2070009-72-0

纯度:99.29%

分子式:C₃₉H₅₉D₈N₅O₇

分子量:726.03

存储条件:粉末:-20°C,3年;4°C,2年。溶剂中:-80°C,6个月;-20°C,1个月。

运输条件:美国大陆的室温;其他地区可能有所不同。

产品活性:MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。

生物活性:MMAE-d8 是一种氘标记的 MMAE,一种有效的有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂。

体外:抗体-药物偶联物 (ADC) 包括靶向抗体,该抗体携带有效的小分子有效载荷。ADC 针对间变性大细胞淋巴瘤系 L-82 上的不同受体,但递送相同的细胞毒性有效载荷(单甲基金圣草素 E,MMAE),释放的 MMAE 的细胞内浓度与体外 ADC 介导的细胞毒性相关,与靶标表达或药物:抗体比率无关。LC-MS 用于测量具有相同治疗方案的平行 L-82 肿瘤队列中的 MMAE 浓度。虽然给药后 3 天治疗组的肿瘤体积没有差异,但肿瘤内 MMAE 测量显示出两种模式。首先,肿瘤内 MMAE 浓度与 ADC 剂量成比例增加,这对应于更强的抗肿瘤活性。其次,cOKT9-vcMMAE 和 cAC10-vcMMAE 治疗后获得的肿瘤内 MMAE 浓度在每个剂量下都相似,这与肿瘤对这两种 ADC 反应相似的观察结果一致[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> MMAE-d8 相关抗体:alpha微管蛋白抗体;beta微管蛋白抗体;beta微管蛋白抗体(YA839);Doublecortin抗体;LC3B抗体(YA308);Stathmin 1抗体(YA049);Stathmin 1抗体(YA050);alpha微管蛋白(乙酰K40)抗体;beta III微管蛋白抗体;gamma微管蛋白抗体;MMAE抗体(YA899);CK18抗体;细胞角蛋白19抗体;LC3抗体;TCTP抗体;细胞角蛋白20抗体;细胞角蛋白5抗体;细胞角蛋白19抗体(YA924);细胞角蛋白16抗体(YA948);细胞角蛋白16抗体(YA949);细胞角蛋白7抗体(YA950);细胞角蛋白 7 抗体 (YA951);细胞角蛋白 7 抗体 (YA952);细胞角蛋白 pan 抗体 (YA953);细胞角蛋白 15 抗体 (YA1493);细胞角蛋白 6 抗体 (YA1701);细胞角蛋白 4 抗体 (YA1762);细胞角蛋白 10 抗体 (YA1857);细胞角蛋白 14 抗体 (YA1876);Staufen 抗体 (YA2077)

体内:在肿瘤异种移植模型中,肿瘤内 MMAE 浓度与肿瘤生长抑制程度始终相关。IHC 分析显示,非结合性对照治疗的肿瘤由 CD30+ 和 CD30- 细胞组成,可能是因为它们不会杀死 CD30+ 或 CD30- Karpas 299 细胞。在 cAC10-vcMMAF 治疗的肿瘤中仅发现 CD30- 细胞,说明 cAC10-vcMMAF 消除了大多数 CD30+ 细胞。有趣的是,在研究结束时,cAC10-vcMMAE 治疗后复发的两例肿瘤也被发现为 CD30-,这表明这两例剩余肿瘤中的一小部分 CD30- 细胞可能逃脱了旁观者杀伤[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:ADC 处理后 24 小时收集细胞沉淀。在 Vi-Cell 计数器上测定细胞计数、直径和圆度。进行 MMAE 提取和定量方法。简而言之,将肿瘤或细胞沉淀与含有内标(用于 MMAE 检测的 d8-MMAE 和用于 MMAF 检测的 13C-MMAF)的甲醇和乙腈匀浆。将匀浆以 10,000 rpm 离心以沉淀蛋白质和与蛋白质结合的有效载荷。然后对上清液进行固相萃取,并通过 LC-MS 检测 MMAE 和 MMAF 的信号[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

热销产品:Trachelogenin  | Rabeprazole (sodium)  | Atenolol  | Selonsertib  | Butylphthalide  | Rhein  | Se-Methylselenocysteine  | Bilirubin  | Salmeterol  | MRT67307

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献:[1]. Li F, et al. Intracellular Released Payload Influences Potency and Bystander-Killing Effects of Antibody-Drug Conjugates in Preclinical Models. Cancer Res. 2016 May 1;76(9):2710-9.

类药多样性化合物库

顾客使用MCE产品发表的科研文献

一站式药筛新体验

MCE 您身边的生物活性分子大师 | 抑制剂、激动剂、化合物库

重组蛋白 | 高纯度、高稳定性

磁珠

 



https://wap.sciencenet.cn/blog-3506747-1454595.html

上一篇:2,4-二氯嘧啶-d2 是氘标记的 2,4-二氯嘧啶 |MedChemExpress (MCE)
下一篇:Exatecan Intermediate 1-d5 | 依喜替康中间体-d5 | MedChemExpress
收藏 IP: 139.227.109.*| 热度|

0

该博文允许注册用户评论 请点击登录 评论 (0 个评论)

数据加载中...

Archiver|手机版|科学网 ( 京ICP备07017567号-12 )

GMT+8, 2024-11-2 08:24

Powered by ScienceNet.cn

Copyright © 2007- 中国科学报社

返回顶部