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MCE 国际站:MMAE-d8
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:2070009-72-0
纯度:99.29%
分子式:C₃₉H₅₉D₈N₅O₇
分子量:726.03
存储条件:粉末:-20°C,3年;4°C,2年。溶剂中:-80°C,6个月;-20°C,1个月。
运输条件:美国大陆的室温;其他地区可能有所不同。
产品活性:MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
生物活性:MMAE-d8 是一种氘标记的 MMAE,一种有效的有丝分裂抑制剂和微管蛋白抑制剂。
体外:抗体-药物偶联物 (ADC) 包括靶向抗体,该抗体携带有效的小分子有效载荷。ADC 针对间变性大细胞淋巴瘤系 L-82 上的不同受体,但递送相同的细胞毒性有效载荷(单甲基金圣草素 E,MMAE),释放的 MMAE 的细胞内浓度与体外 ADC 介导的细胞毒性相关,与靶标表达或药物:抗体比率无关。LC-MS 用于测量具有相同治疗方案的平行 L-82 肿瘤队列中的 MMAE 浓度。虽然给药后 3 天治疗组的肿瘤体积没有差异,但肿瘤内 MMAE 测量显示出两种模式。首先,肿瘤内 MMAE 浓度与 ADC 剂量成比例增加,这对应于更强的抗肿瘤活性。其次,cOKT9-vcMMAE 和 cAC10-vcMMAE 治疗后获得的肿瘤内 MMAE 浓度在每个剂量下都相似,这与肿瘤对这两种 ADC 反应相似的观察结果一致[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 0 --> MMAE-d8 相关抗体:alpha微管蛋白抗体;beta微管蛋白抗体;beta微管蛋白抗体(YA839);Doublecortin抗体;LC3B抗体(YA308);Stathmin 1抗体(YA049);Stathmin 1抗体(YA050);alpha微管蛋白(乙酰K40)抗体;beta III微管蛋白抗体;gamma微管蛋白抗体;MMAE抗体(YA899);CK18抗体;细胞角蛋白19抗体;LC3抗体;TCTP抗体;细胞角蛋白20抗体;细胞角蛋白5抗体;细胞角蛋白19抗体(YA924);细胞角蛋白16抗体(YA948);细胞角蛋白16抗体(YA949);细胞角蛋白7抗体(YA950);细胞角蛋白 7 抗体 (YA951);细胞角蛋白 7 抗体 (YA952);细胞角蛋白 pan 抗体 (YA953);细胞角蛋白 15 抗体 (YA1493);细胞角蛋白 6 抗体 (YA1701);细胞角蛋白 4 抗体 (YA1762);细胞角蛋白 10 抗体 (YA1857);细胞角蛋白 14 抗体 (YA1876);Staufen 抗体 (YA2077)
体内:在肿瘤异种移植模型中,肿瘤内 MMAE 浓度与肿瘤生长抑制程度始终相关。IHC 分析显示,非结合性对照治疗的肿瘤由 CD30+ 和 CD30- 细胞组成,可能是因为它们不会杀死 CD30+ 或 CD30- Karpas 299 细胞。在 cAC10-vcMMAF 治疗的肿瘤中仅发现 CD30- 细胞,说明 cAC10-vcMMAF 消除了大多数 CD30+ 细胞。有趣的是,在研究结束时,cAC10-vcMMAE 治疗后复发的两例肿瘤也被发现为 CD30-,这表明这两例剩余肿瘤中的一小部分 CD30- 细胞可能逃脱了旁观者杀伤[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:ADC 处理后 24 小时收集细胞沉淀。在 Vi-Cell 计数器上测定细胞计数、直径和圆度。进行 MMAE 提取和定量方法。简而言之,将肿瘤或细胞沉淀与含有内标(用于 MMAE 检测的 d8-MMAE 和用于 MMAF 检测的 13C-MMAF)的甲醇和乙腈匀浆。将匀浆以 10,000 rpm 离心以沉淀蛋白质和与蛋白质结合的有效载荷。然后对上清液进行固相萃取,并通过 LC-MS 检测 MMAE 和 MMAF 的信号[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献:[1]. Li F, et al. Intracellular Released Payload Influences Potency and Bystander-Killing Effects of Antibody-Drug Conjugates in Preclinical Models. Cancer Res. 2016 May 1;76(9):2710-9.
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