Dihydroartemisinin | 双氢青蒿素

MCE 国际站：Dihydroartemisinin

中文名：双氢青蒿素

CAS：71939-50-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：双氢青蒿素是一种有效的抗疟疾剂。 IC50 和目标：RelA/p65^[1]自噬^[1]  

体外：双氢青蒿素 (DHA) 是一种抗疟药。双氢青蒿素治疗有效上调胞质 RelA/p65 蛋白水平并下调核 RelA/p65 蛋白水平。 Dihydroartemisinin 阻断 RelA/p65 从胞质溶胶的核转运，而不是抑制 RelA/p65 蛋白合成。 Dihydroartemisinin 在 RPMI 8226 细胞中诱导自噬。 Dihydroartemisinin 抑制 RPMI 8226 细胞中的 NF-κB 活化。通过 EMSA 测定检查 NF-κB 双氢青蒿素结合活性。 RPMI 8226 细胞暴露于不同浓度的双氢青蒿素（10、20 和 40 μM）12 小时，引入 TNF-α 作为 NF-κB 激活的阳性对照。与 TNF-α^[1] 相比，双氢青蒿素以剂量依赖性方式抑制 NF-κB 活化。双氢青蒿素 (DHA) 可增强光动力疗法 (PDT) 对食管癌细胞的抗肿瘤作用，并使用 MTT 法研究细胞活力。 Eca109 和 Ec9706 细胞用双氢青蒿素 (80 μM)、PDT（分别为 25 和 20 J/cm²）或其组合处理。双氢青蒿素或 PDT 单次治疗分别导致 Eca109 细胞活力降低 37±5% 或 34±6%，Ec9706 细胞活力降低 33±7% 或 34±6%。然而，当 PDT 与双氢青蒿素联合使用时，细胞系的细胞活力分别降低了 59±6% 或 61±7%^[2]。

体内：单次口服双氢青蒿素（200、300、400 或 600 毫克/千克），在感染后第 6-8 天每天给药一次，可将总蠕虫负担减少 69.2%-90.6%，将雌性蠕虫负担减少 62.2% %-92.2%，取决于第一个实验中的剂量。在感染后第 34-36 天进行的类似处理可将总蠕虫负荷降低 73.9%-85.5%，将雌性蠕虫负荷降低 83.8%-95.3%^[3]。

 激酶试验：为了确定 NF-κB 二氢青蒿素结合活性，进行了电泳迁移率变动测定 (EMSA)。制备核提取物，并与来自 HIV 长末端重复序列 5'-TTGTTACAAGGGACTTTCCGCTG GGGACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3'（粗体表示 NF-κB 结合）的 32P 末端标记的 45 聚体双链寡核苷酸（15 μg 蛋白质，16 fmol DNA）一起孵育位点），37°C 30 分钟。在 6.6% 天然聚丙烯酰胺凝胶上将形成的二氢青蒿素-蛋白质复合物与游离寡核苷酸分离。双链突变寡核苷酸 5'-TTGTTACAA CTCACTTTCCGCTGCTCACTTTCCAGGGAGGCGTGG-3' 用于检查 NF-κB 与 DNA 的结合特异性。还通过与未标记的寡核苷酸竞争来检查结合特异性。免疫前血清 (PIS) 作为阴性对照。使用 Storm 820 对干燥的凝胶进行可视化，并使用 Imagequant 软件对放射性条带进行定量[1]。

细胞试验：Eca109（4×103 个细胞/孔）和 Ec9706（5×103 个细胞/孔）细胞在 96 孔板中生长并培养过夜以允许细胞贴壁。 Eca109 和 Ec9706 细胞用双氢青蒿素 (80 μM)、PDT（分别为 25 和 20 J/cm2）或其组合处理。孵育24小时后，向每孔中加入MTT（20μL）并在37℃下孵育4小时。将甲臜晶体溶解在 150 μL DMSO 中，振荡 10 分钟。在酶标仪上于 490 nm 处测量吸光度，实验重复 3 次[2]。

 动物体内实验:小鼠[3] 使用昆明品系小鼠，每只体重20-24g。在第一个实验中，旨在研究多剂量双氢青蒿素对血吸虫和日本血吸虫成虫的影响，每天给小鼠注射 3 次剂量，分别为 200、300、400 或 600 mg 双氢青蒿素/kg（剂量体积为25 mL/kg），分别在感染后第 6-8 天或 34-36 天。另外一组被感染但未给予药物的小鼠作为对照。

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研究领域：Anti-infection  |  NF-κB  |  Autophagy  |  Apoptosis

作用靶点：Parasite  |  NF-κB  |  Autophagy  |  Apoptosis

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参考文献：[1]. Hu W, et al. Dihydroartemisinin induces autophagy by suppressing NF-κB activation. Cancer Lett. 2014 Feb 28;343(2):239-48.

[2]. Li YJ, et al. Dihydroartemisinin accentuates the anti-tumor effects of photodynamic therapy via inactivation of NF-κB in Eca109 and Ec9706 esophageal cancer cells. Cell Physiol Biochem. 2014;33(5):1527-36.

[3]. Li HJ, et al. Dihydroartemisinin-praziquantel combinations and multiple doses of dihydroartemisinin in the treatment of Schistosoma japonicum in experimentally infected mice. Ann Trop Med Parasitol. 2011 Jun;105(4):329-33.