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MCE 国际站:Acarbose
中文名:阿卡波糖
CAS:56180-94-0
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Acarbose (BAY g 5421) 是一种抗高血糖药,是一种具有口服活性的 α-葡萄糖苷酶 抑制剂 (IC50=11 nM)。阿卡波糖可增强磺脲类药物或胰岛素的降血糖作用[1][2][3]。
体外:Acarbose(1、2 和 3 μM)剂量和时间依赖性地抑制 TNF-α 诱导的 VSMC 增殖和迁移。在 TNF-α 预处理的 A7r5 细胞中,阿卡波糖(1、2 和 3 μM)剂量依赖性地降低 β-半乳糖苷酶、Ras 表达并增加 p-AMPK 表达[5]。
体内:Acarbose (300 mg/60 kg body weight) 降低空腹血糖,并调节 DM 大鼠的葡萄糖耐量而不减轻体重。阿卡波糖显着抑制 DM 大鼠血清 IL6 和 TNF-α[4]。阿卡波糖(2.5 和 5.0 mg/kg)显着且剂量依赖性地降低新内膜 IL-6 的强度, TNF-α 和 iNOS 染色,并显着增加新内膜 p-AMPK 染色的强度。阿卡波糖(2.5 和 5.0 mg/kg)显着且剂量依赖性地降低 HCD 喂养兔的新内膜 Ras 和 β-半乳糖苷酶表达,而体重没有减轻[5]。
细胞试验:使用 MTT 测定法测定细胞活力。将细胞以2×104个细胞/孔的密度接种于24孔培养板中,孵育48小时,用不同浓度(0.5、1.0、2.0、3.0和5.0μM)的阿卡波糖处理24小时;或用 TNF-α (20 ng/mL) 预处理 24 小时或 48 小时,以评估阿卡波糖对 VSMC 生长和活力的剂量依赖性影响,用 0.5 mg/mL MTT 在 37°C 湿润环境中培养5% CO2 气氛下再反应 4 小时,并用异丙醇溶解。活细胞数随分光光度法在 563 nm 处测量的甲臜产品浓度直接变化。
动物体内实验:使用24只雄性新西兰白兔,体重2500克。它们被单独饲养在空调房间(22 ± 2°C,55 ± 5% 湿度)的金属笼中,在 12 小时光照/12 小时黑暗循环下,可自由获取食物和水。所有兔子随机分为四组,每组 6 只动物,喂食标准饲料(第一组)、高胆固醇饮食(HCD;含有 95.7% 标准普瑞纳饲料 + 3% 猪油 + 0.5% 胆固醇)(第二组)、 HCD 饮食和每天 2.5 mg/kg 阿卡波糖(第 III 组),或 HCD 饮食和每天 5.0 mg/kg 阿卡波糖(第 IV 组)。 25周结束时,通过耳缘静脉注射戊巴比妥(30mg/kg iv)深度麻醉下放血处死所有兔子。在测量血清值之前,将血清储存在-80°C。小心地切除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里,并收集并清除粘附的软组织。
热销产品:Bay 60-7550 | AZD0156 | Bestatin | 7,8-Dihydroxyflavone | Iberdomide | Mitoxantrone | Neratinib | Octreotide (acetate) | PhiKan 083 | (Z)-Ligustilide
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Glucosidase
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p and miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18;8(11):e79697.
[2]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7;6:3864
[3]. Hanefeld M, et al. Acarbose: oral anti-diabetes drug with additional cardiovascular benefits [published correction appears in Expert Rev Cardiovasc Ther. 2009 Mar;7(3):330]. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2008;6(2):153-163.
[4]. Yee HS, et al. A review of the safety and efficacy of acarbose in diabetes mellitus. Pharmacotherapy. 1996;16(5):792-805.[5]. Oki T, et al. Evaluation of alpha-glucosidase inhibition by using an immobilized assay system. Biol Pharm Bull. 2000;23(9):1084-1087.
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