MCE 国际站:Deferasirox
中文名:地拉罗司
CAS:201530-41-8
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:地拉罗司 (ICL 670) 是一种可口服的铁螯合剂,用于控制输血铁过载[1][2][3]。
体外:在用 50 μM 地拉罗司处理 12 小时的 LX-2 细胞中,α1(I) 前胶原表达降低 25%,处理 24-120 小时后观察到最大降低(10 倍)。同样,α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 表达显着降低[1]。 Deferasirox 在低至 5 μM 的浓度下对 HL-60 或 KG-1 骨髓性白血病细胞系具有抗增殖作用。细胞毒性具有剂量和时间依赖性[2]。 EL4细胞和L1210细胞与地拉罗司一起孵育后,细胞活力均呈浓度依赖性下降[3]。
体内:与对照组相比,用地拉罗司治疗的 SIO 小鼠的肿瘤明显更小。用 DFX 治疗的小鼠比其他组的存活时间更长。地拉罗司在铁螯合和抗白血病治疗方面对 SIO 白血病小鼠模型具有生存获益[3]。
细胞试验:将地拉罗司溶解在 DMSO 中。用 0、5、10、50 μM 地拉罗司处理 HL-60 或 KG-1 细胞 24 或 48 小时,并通过 MTT 测定确定增殖情况[2]。
动物体内实验:小鼠:将小鼠白血病细胞皮下注射到小鼠的右侧腹部。将地拉罗司溶解在蒸馏水中并以20 mg/kg口服给药,直至累积剂量达到300 mg/kg。每天观察小鼠并称重[3]。
热销产品:Tetrahydrocortisol | Epidermal growth factor (EGF) (phosphate) | MAP1LC3B, Human | Casimersen | PFM39 | Emodepside | GW806742X (hydrochloride) | BD-3, Human | Calcium ionophore I | 2,7-Dichlorodihydrofluorescein
研究领域:Anti-infection | Apoptosis
作用靶点:Bacterial | Ferroptosis
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.
[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.
[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.
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