NCT-503

MCE 国际站：NCT-503

CAS：1916571-90-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：NCT-503 是一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。 IC50 和目标：IC50：2.5 μM (PHGDH)^[1] 

描述&优势罗丹明Phalloidin为1000x DMSO原液，便于在甲醛固定和渗透组织切片、细胞培养或无细胞实验中标记、鉴定和定量f -actin。

体外： 人磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 催化第一个速率-典型葡萄糖衍生丝氨酸合成途径中的限制步骤。 NCT-503 是一种 PHGDH 抑制剂，可抑制细胞中 3-磷酸甘油酸合成丝氨酸 (IC₅₀=2.5 μM)。 NCT-503 对一组其他脱氢酶没有活性，并且在一组 168 个 GPCR 中显示出最小的交叉反应性。 NCT-503 与 3-磷酸甘油酸 (3-PG) 和共底物 NAD⁺ 的竞争研究揭示了对 3-PG 和 NAD^{+ 的非竞争性抑制模式}。 NCT-503 对 PHGDH 依赖性细胞系的 EC₅₀ 为 8–16 μM，对 MDA-MB-231 的 EC₅₀ 高 6 至 10 倍细胞，并且对其他 PHGDH 非依赖性细胞系无毒性^[1]。

体内：NCT-503 具有良好的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特性。 NCT-503 在腹膜内给药后具有良好的暴露、半衰期（2.5 小时）和 C_max（血浆中 20 µM），并显着分配到肝脏和大脑中。 NCT-503 处理可降低 PHGDH 依赖性 MDA-MB-468 异种移植物的生长和重量，但不影响 PHGDH 非依赖性 MDA-MB-231 异种移植物的生长或重量^[1]。

细胞试验：将 MDA-MB-468、BT-20、MT-3 细胞接种到白色 96 孔板中，贴壁 24 小时。使用 NCT-503 处理细胞四天。使用 Cell Titer-Glo 评估细胞活力，并使用读板器测量发光[1]。

动物体内实验:小鼠：在输注前3-4天通过手术将慢性导管植入正常或荷瘤动物的颈静脉中。以 30 mg/kg 给予媒介物或 NCT-503 后，持续输注 U-13C-葡萄糖 (30 mg/kg/min) 3 小时。动物最终用戊巴比妥钠麻醉，所有组织在不到 5 分钟内完全收获，以保持代谢状态。仔细解剖肿瘤和邻近的肺组织并快速冷冻以进行分析[1]。

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研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Phosphoglycerate Dehydrogenase (PHGDH)

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参考文献：[1]. Pacold ME, et al. A PHGDH inhibitor reveals coordination of serine synthesis and one-carbon unit fate. Nat Chem Biol. 2016 Jun;12(6):452-8.