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国际站:GYY4137
CAS:106740-09-4
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:-20°C, stored under nitrogen
生物活性:GYY4137 是一种缓慢释放的 H2S 供体,具有血管扩张剂和抗高血压活性。 GYY4137 还具有抗炎和抗癌活性[1][2][3]。 GYY4137 在帕金森病 MPTP 小鼠模型中阻止硝化应激和 α-突触核蛋白硝化[5]。
体外:GYY4137 (400-800 µM) 导致七种不同人类癌细胞系(HeLa、HCT-116、Hep G2、HL-60、MCF-7、MV4-11 和 U2OS)的浓度依赖性杀伤,但不影响正常人的存活人肺成纤维细胞 (IMR90, WI-38)[2].GYY4137(0.1-0.5 mM)减少 LPS 诱导的亚硝酸盐 (NO2-)、PGE2、TNF-α 和来自人滑膜细胞 (HFLS) 和关节软骨细胞 (HAC) 的 IL-6 可降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶 2 (COX-2) 的水平和催化活性,并降低 LPS 诱导的 NF-κB 活化[3]。
体内:GYY4137(100-300 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 14 天)以剂量依赖性方式显着减小两种动物模型中的肿瘤体积[2]。弗氏佐剂 (CFA) 处理的小鼠,在 CFA 前 1 小时注射 GYY4137(50 mg/kg,腹腔注射)可增加膝关节肿胀,同时具有抗炎作用,滑液髓过氧化物酶 (MPO) 和 N-乙酰- β-D-氨基葡萄糖苷酶 (NAG) 活性和 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 浓度降低在 CFA 后 6 小时注射 GYY4137 时很明显[3]。< br/> GYY4137 通过抑制 STAT3 激活及其靶基因表达显着抑制皮下 HepG2 异种移植模型中的肿瘤生长[4]。GYY4137 在 MPTP 中阻止硝化应激和 α-突触核蛋白硝化帕金森病小鼠模型[5].
参考文献:[1]. Li L, et al. Characterization of a novel, water-soluble hydrogen sulfide-releasing molecule (GYY4137): new insights into the biology of hydrogen sulfide. Circulation. 2008;117(18):2351-2360.[2]. Lee ZW, et al. The slow-releasing hydrogen sulfide donor, GYY4137, exhibits novel anti-cancer effects in vitro and in vivo. PLoS One. 2011;6(6):e21077.[3]. Li L, et al. The complex effects of the slow-releasing hydrogen sulfide donor GYY4137 in a model of acute joint inflammation and in human cartilage cells. J Cell Mol Med. 2013;17(3):365-376.[4]. Lu S, Gao Y, et al. GYY4137, a hydrogen sulfide (H₂S) donor, shows potent anti-hepatocellular carcinoma activity through blocking the STAT3 pathway. Int J Oncol. 2014;44(4):1259-1267.[5]. Hou X, et al. GYY4137, an H2S Slow-Releasing Donor, Prevents Nitrative Stress and α-Synuclein Nitration in an MPTP Mouse Model of Parkinson's Disease. Front Pharmacol. 2017;8:741. Published 2017 Oct 30.
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