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Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物 | MedChemExpress
2024-3-29 12:38
阅读:399
Remdesivir | 瑞德西韦

中文名:瑞德西韦

国际站:Remdesivir | 瑞德西韦

AS:1809249-37-3

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,对于 EC50 分别为 3.3 μM、4.7 μM、32 μM、3.7 μM 和 9.2 μM b>SARS-CoV-2 及其变体分别为 alpha、beta、gamma 和 delta。 Remdesivir 在体外控制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染方面非常有效[1][2][3]。 IC50 和目标:EC50:30 nM(小鼠肝炎病毒、迟发性脑肿瘤细胞)、74 nM(SARS-CoV、HAE 细胞)、74 nM(MERS-CoV、HAE 细胞)[1]EC50:3.3 μM(SARS-CoV-2)、4.7 μM(SARS-CoV-2 α)、32 μM(SARS-CoV- 2 beta)、3.7 μM (SARS-CoV-2 gamma) 和 9.2 μM (SARS-CoV-2 delta)[3]

体外:Remdesivir (GS-5734) 抑制小鼠肝炎病毒 (MHV),EC50 为 30 nM,并在 HAE 细胞中阻断 SARS-CoV 和 MERS-CoV,EC50处理 24 小时后,HAE 细胞中的 s 均为 74 nM[1]

参考文献:

[1]. Agostini ML, et al. Coronavirus Susceptibility to the Antiviral Remdesivir (GS-5734) Is Mediated by the Viral Polymerase and the Proofreading Exoribonuclease. MBio. 2018 Mar 6;9(2). pii: e00221-18.

[2]. Wang M, et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res. 2020 Mar;30(3):269-271.

[3]. Hu H, et al. Optimization of the Prodrug Moiety of Remdesivir to Improve Lung Exposure/Selectivity and Enhance Anti-SARS-CoV-2 Activity. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12044-12054.

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