张海霞
科学是真爱:祝贺独眼巨人Sharpless教授再次获得诺贝尔化学奖!
2022-10-6 08:00
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The Nobel Prize in Chemistry 2022


The Nobel Prize in Chemistry 2022 was awarded to Carolyn R. Bertozzi, Morten Meldal and K. Barry Sharpless “for the development of click chemistry and bioorthogonal chemistry”.


Sharpless and Meldal have laid the foundation for a functional form of chemistry – click chemistry – in which molecular building blocks snap together quickly and efficiently. Bertozzi has taken click chemistry to a new dimension and started utilising it in living organisms


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祝贺三位科学家喜提诺贝尔化学奖!


最惊人的要数卡尔·巴里·夏普莱斯Karl Barry Sharpless教授是第二次摘得桂冠!

卡尔·巴里·夏普莱斯 (Karl Barry Sharpless、生于1941年4月28日,美国费城)、美国著名有机化学家。现为美国scripps研究所化学系教授。

2001年基于他在「不对称催化反应的开发」中的杰出贡献,他与野依良治、威廉・斯坦迪什・诺尔斯一同被授予诺贝尔化学奖。

  • 不对称催化反应的开发

Sharpless-香月环氧化反应、Sharpless不对称双羟基化反应、Sharpless不对称胺羟基化反应等、成功开发了直至今日依然熟为人知的不对称催化氧化反应。这些催化反应有极高的适用性,在创新精密合成潜在医药化合物方面有十分重要的地位。也正是因为这一贡献,Sharpless获得2001年诺贝尔化学奖。[1]


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Sharpless-香月环氧化反应


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Sharpless不对称双羟基化反应


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Sharpless不对称胺羟基化反应


  • 点击化学ー(Click Chemistry)[2]

Sharpless 近年来转移研究重点,减少在不对称氧化研究方面的投入,他自己更推广并致力基于”点击化学”的研究,将其作为目前研究重心和长远计划。点击化学这一概念,正如其名字的含义,如点击按键一般简单迅速,通过高官能团选择性、高效的反应获得各种生物多样性分子,如药物候选化合物,生物探针,应用材料等。常以叠氮化合物与炔作用的Huisgen[3+2]环化反应作为点击化学的代名词。2022年诺贝尔化学奖!


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Huisgen[3+2]环化反应


Sharpless通过点击化学方法将两种乙酰胆碱脂酶(AchE)抑制剂连接起来,构筑了当今世界上最强的AchE抑制剂[3]


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更加不可思议的是他是一个残疾人:1970年他刚刚入职MIT做助理教授的时候在做实验的时候遭遇试剂瓶爆炸失去一只眼睛,但是这根本没有影响他对科学研究的热情!如今两获诺奖,真的是科学界最励志的故事!值得学习!看到这样的榜样,让我们理解什么是对科学的真爱!致敬!

相关论文

[1] Nobel Lecture: Sharpless, K. B. Angew. Chem. Int. Ed. 2001, 40, 2024. [DOI]

[2] Review: Kolb, H. C.; Finn, M. G.; Sharpless, K. B. Angew. Chem. Int. Ed. 2001, 40, 2004. [DOI]

[3] (a) Sharpless, K. B. et al.  Angew. Chem. Int. Ed. 2002, 41, 1053. [DOI] (b) Sharpless, K. B. et al. J. Am. Chem. Soc. 2005, 127, 6686. DOI:10.1021/ja043031t

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