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新药发现史话(二十一)镇静类药物安宁的发现

已有 6734 次阅读 2012-6-2 13:51 |个人分类:医药|系统分类:科普集锦| 新药, 新药发现, 安宁, 精神神经

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27、甲丙氨酯(安宁,眠尔通)

甲丙氨酯为19505月,由Bernard John Ludwig, PhD, Frank Milan Berger, MD首先在Carter Products公司合成。这个公司的一个下属公司Wallace Laboratories购买了许可权,并参考新泽西州的Milltown,把产品命名为Miltown。本品于1955年上市,迅速成为精神领域的重磅产品,尤其受到好莱坞影星们的喜爱。

1940年代中期,Berger博士在一个英国药企的实验室工作,研究青霉素长期存放的防腐剂。他注意到甲苯丙醇对实验室的啮齿类小动物有安定作用。他发表了相关的研究论文,但本品有着一些缺陷。半衰期短,活性差,对脊髓比对脑有更大的作用。

Wallace Laboratories公司以后,他与化学家Ludwig博士合作,合成了安宁。195512月,在密西西比州立医院进行的100多名患者的临床试验,取得了巨大的成功。从而原来治疗精神性疾病的水疗法,休克疗法等均被停用了。本品具有松弛与安静双重的作用,药品公司打出宣传语:“relaxes both mind and body”。

1956年,本品被发现可治疗嗜酒精患者。1957年,单在美国,本品就开出了3600万个处方,生产了10亿片药品。

今天的毒理学家分析出安定是异丙基甲丁双脲(商品名Soma)这种药物的代谢产物之一。而后者是一种肌松药,并有滥用现象。而甲丙氨酯的前药——甲丁双脲由American Home Products Corporation公司上市,异丙肌甲丁双脲也随之上市。

1960年,Carter Products公司和American Home Products Corporation公司被以垄断中度镇静药市场的名义提起诉讼。美国政府判定Carter Products公司相关专利可以供其它企业随意使用,不得收取专利许可费用。1967年,甲丙氨酯被FDA列为控制类精神药品,因为研究发现其可以引起精神和身体依赖。

2012年,欧洲药监局建议将本品撤市,并把所有包含本成分的药品撤市。

附:

相同类型的药品:苯乙哌啶酮,商品名为:Doriden, 安眠酮,商品名Sopor,在 1956年上市。 氯甲噻唑,商品名Heminevrin ,于1957年上市。氯乙基戊烯炔醇,商品名Placidyl, 1955年上市。

 



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