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靶向治疗 点击化学

已有 819 次阅读 2023-1-9 14:33 |个人分类:信息分析|系统分类:科研笔记


什么是点击化学?


2001 年,Sharpless 教授提出相较于碳-碳键 (C-C),自然界更喜欢碳-杂原子。核酸、蛋白质和多糖是由碳-异原子键连接在一起的缩聚合物,Sharpless 教授由此得到启示,提出 “Click Chemistry” 的概念[2]点击化学是通过以碳-杂原子键 (C-X-C) 接为基础发生快速、高效地合成有用新分子的化学合成方法
在这之前,化学合成的方式复杂、难度大,但产率低 。直至第一代点击化学---一价铜催化的叠氮化物-炔烃环加成反应 (CuAAC反应) 提出,通过模式化的反应方式构建功能分子,复杂的反应开始简单化。但铜催化剂的细胞毒性限制了 CuAAC 反应的体内外应用。
此后化学家们发现了菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC),使叠氮-炔反应发生且不需要细胞毒性铜催化剂。但一些化学家对SPAAC的二阶反应速率常数不满意,逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA) 应运而生。


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http://www.pubmedplus.cn/P/SearchQuickResult?wd=07532d8c-6c97-426c-b8c9-3c35139bb70e

01.Click Chemistry72 篇100.000%
02.Drug Delivery Systems72 篇100.000%
03.Humans50 篇69.444%
04.Animals32 篇44.444%
05.Cell Line, Tumor24 篇33.333%
06.Nanoparticles23 篇31.944%
07.Mice19 篇26.389%
08.Azides14 篇19.444%
09.Antineoplastic Agents12 篇16.667%
10.Molecular Structure12 篇16.667%




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