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Imatinib Mesylate抑制剂研究进展

已有 2340 次阅读 2016-2-17 10:32 |系统分类:科研笔记| Selleck, biotool

  Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。


 抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR,IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性,IC 50约为0.1 μM,这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用,IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示,Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用,hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]


 Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6,SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤,抑制率分别是80%,40%和78%,且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE(-/-)小鼠中,通过管饲法给药10 mg/kg,20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib,和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30%,27%和35%,并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]


参考文献

[1] Buchdunger E, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1995, 92(7), 2558–2562.

[2] Heinrich MC, et al. Blood. 2000, 96(3), 925-932.

[3] Yao JC, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(1), 234-240.

[4] Zheng F, et al. Med Oncol, 2012, 29(3), 2127-2135.

[5] Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856.

[6] Ballinger ML, et al. J Cell Mol Med. 2010,14(6B), 1408-1418.





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