导读

近年来，越来越多的药物控释系统在“有效、安全、方便”的给药方面体现了较大的应用潜力。根据药物释放速率，双级释放兼具快速释放和缓慢释放优点，在快速消除不适症状的同时可使药物在体内缓慢持续释放，延长药物作用时间，减少给药次数，提升药物治疗的稳定性。与传统的制药技术相比，纳米技术能够通过改变活性药物成分的成分、组成和空间分布，提供各种各样释放效果，从而满足需求。

内容提要

引言

电流体动力学技术，在生物医药领域，特别是在开发新型纳米给药系统方面得到了越来越广泛的应用。目前，制备负载药物双极释放的复合纳米材料方法很多，如共混单纺、层层沉积、药物封装以及同轴电纺芯鞘纳米纤维等，芯鞘结构是应用最广泛的、最基本的多室纳米结构，静电喷雾是电流体雾化工艺中的一种，在静电场力作用下雾化液体，可单步制备出不同形态的聚合物纳米颗粒。基于同轴静电纺丝工艺制备芯鞘纳米纤维的基础，同轴静电喷雾工艺制备出的芯鞘纳米颗粒可为开发负载药物双级释放功能的纳米颗粒提供新思路。

研究内容

本文采用同轴静电喷工艺开发了一种新型芯鞘纳米颗粒(ENPs)，以酪洛芬为药物模型，分别以负载药物的亲水性聚乙烯醇吡咯烷酮和疏水乙基纤维素为鞘液和芯液，制备了具有芯鞘特征的载药纳米复合粒子，形成具有快速释放和缓慢释放的双级释药系统。

图1 同轴电喷制备芯鞘结构示意图

实验结果发现， 负载KET的PVP溶液和负载KET的EC溶液均可通过单射流电喷工艺固化得到纳米粒子，这使得它们通过同轴喷头时，能够制备得到复合纳米颗粒。制备得到的ENPs形貌呈圆形，具有明显的内、外两层结构，外鞘溶液在芯部形成一个70 nm的包裹层，并且从外层到内层的颜色逐渐加深，这是内外层厚度和密度共同决定的结果。

图2 同轴电喷纳米颗粒TEM图

KET能够能快溶解在PVP和EC中，在聚合物中以无定形态存在，两者具有良好的相容性。制备得到的纳米颗粒均表现出较高的包封率，说明该药物可以完全包裹到聚合物基质中。药物体外溶出试验显示出理想的释药曲线，表明与单射流电喷相比，同轴电喷制备得到的ENPs利用聚合物不同的溶解度进而控制药物初始的快速释放和后续的缓慢持续释放，实现了较好的双级释放效果。

图3 体外溶出曲线

研究分析与结论

分析负载KET药物的芯鞘结构纳米颗粒的双级控释机理可知，亲水性是影响纳米颗粒释放速率的重要因素。PVP为典型的水溶性聚合物，水分子在内外环境之间形成通道，使负载的KET分子与PVP基质以侵蚀的方式迅速释放；EC是水不溶性聚合物，外层溶解后，负载的KET与EC之间氢键基团在水中脱离，才使得游离态分子从内部向外渗透到水溶液中，表现出较好的缓释效果，释放时间长达32h。芯鞘结构特征纳米颗粒的成分、组成和空间分布具有较大的灵活性和适用性，因此，利用同轴电喷技术能够为芯鞘结构纳米颗粒的简便、可控制备提供有力支撑。

图4 芯鞘结构纳米颗粒双级释放机理

原文信息

Pu Wang, Meng-long Wang, Xi Wan, Honglei Zhou, Heng Zhang, Deng-Guang Yu, “Dual-stage Release of Ketoprofen from Electrosprayed Core–Shell Hybrid Polyvinyl Pyrrolidone/Ethyl Cellulose Nanoparticles”, DOI: https://doi.org/10.2991/mathi.k.200825.001

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https://www.atlantis-press.com/journals/mathi/125944213

作者简介

余灯广，上海理工大学材料科学与工程学院研究员，博士生导师，致力于各种前沿微纳米制备技术，尤其是电流体动力学范畴的高压静电纺丝技术、高压静电喷雾技术和喷射三维打印技术。担任多本国际期刊编辑，为70余种SCI期刊审稿，担任Current Drug Delivery期刊主编等，共同发起创办并担任Materials Highlights期刊主编。学术成果丰硕，主持国家自然科学基金面上项目、国家自然科学基金委员会与英国皇家学会合作交流项目、上海市自然科学基金、上海市教委科研创新重点项目、中国博士后基金第二批特别资助项目、中国博士后基金面上项目等10余项。发表论文230余篇，其中SCI收录150余篇，1%ESI高被引收录25篇，0.1%热点论文5篇，H-index指数45。申请发明专利50余项，已授权30余项。

王朴，上海理工大学材料科学与工程学院在读博士研究生，师从余灯广教授，从事电流体动力学技术，如高压静电纺丝、静电喷雾技术在生物医药、环境等领域的应用研究，对于使用电流体动力学方法制备的聚合物基纳米材料用于药物控释和水中污染物去除尤其感兴趣。

关于期刊

Materials Highlights (ISSN: 2666-4933)是一本严格同行评审的国际开放获取期刊，由上海理工大学材料科学与工程学院研究员余灯广教授和University College London的Gareth R. Williams教授担任共同主编，来自五个国家的16位领域学术专家担任编委，其中来自中国的编委涵盖了浙江大学、北京林业大学、北京工业大学、哈尔滨工业大学、东华大学、南京林业大学、郑州大学、深圳大学、华中科技大学和青岛大学的研究团队。

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