刘进平
科学家可人工合成“抗肿瘤抗生素”
2019-4-25 19:04
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经过20年的专门研究,科学家们破解了一种极其复杂的“抗肿瘤抗生素”的化学密码,这种抗生素对癌细胞和耐药细菌都有很高的疗效,并且首次在实验室中进行了人工合成。

这一重大突破和世界第一可能为新抗生素和抗癌剂的设计和生产开创一个新时代。

这种“超级物质”——凯达西定(kedarcidin)——是一家制药公司在将近30年前从印度的一个土壤样本中提取出来的,以天然形式被发现的。土壤是自20世纪40年代以来开发的所有抗生素的天然来源,但为了开发出潜在的药物治疗方法,必须通过化学合成来生产。

与其他许多只专注于杀死细菌的抗生素不同,柯达西丁也能伤害肿瘤细胞,并有潜力作为有效的癌症治疗。

Kedarcidin的生物活性令人难以置信,因为它通过对目标造成DNA损伤而起作用,同时也具有结构复杂性。它一直是世界各地科学家广泛研究的主题,但由于其复杂的结构,他们至今无法以最完整和最准确的形式复制它。

英国林肯大学的Martin Lear博士和日本东北大学的Masahiro Hirama教授已经成为世界上第一个完全合成这种高度不稳定的天然产物的科学家。他们的发现发表在《自然抗生素杂志》上。


Scientists reproduce complete copy of 'anti-tumor antibiotic'

https://www.sciencedaily.com/releases/2019/04/190424153520.htm


  1. Martin J. Lear, Keiichiro Hirai, Kouki Ogawa, Shuji Yamashita, Masahiro Hirama. A convergent total synthesis of the kedarcidin chromophore: 20-years in the makingThe Journal of Antibiotics, 2019; DOI: 10.1038/s41429-019-0175-y


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