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AS：2417987-45-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GDC-6036 是一种具有口服生物利用度、高效且选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。 GDC-6036 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活性 GDP 结合状态。

体外：GDC-6036（化合物 17a）在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞^[2]中的 EC₅₀ 为 2 nM

体内：GDC-6036（10-100 mg/kg/天；PO，持续 7 天）降低游离 KRAS G12C^[1] 的比例。

参考文献：

[1]. Sushant Malhotra, et al. Fused ring compounds. WO2020097537A2.

[2]. Lingyao Meng, et al. Assessment of KRAS G12C Target Engagement by a Covalent Inhibitor in Tumor Biopsies Using an Ultra-Sensitive Immunoaffinity 2D-LC-MS/MS Approach. Anal Chem. 2022 Sep 20;94(37):12927-12933.

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