国际站：BI-2865
AS：2937327-93-8
品牌：MedChemExpress (MCE)
存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
生物活性：BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
体外：BI-2865 是一种带有脯氨醇取代基和嘧啶连接基的衍生物。BI-2865 与 KRAS 结合的共晶结构显示，BI-2865 与 E62 具有直接的离子相互作用，并与 R68 侧链和 Q61 主链羰基形成水介导的氢键网络[1]。 BI-2865 (5 天) 在 IL-13 存在的情况下抑制表达 G12C、G12D 或 G12V 突变型 KRAS 的 BaF3 细胞的增殖，平均 IC50 约为 140 nM[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献：
[1]. Kim D, et al. Pan-KRAS inhibitor disables oncogenic signalling and tumour growth. Nature. 2023 May 31.
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