国际站：U0126-EtOH​

AS：1173097-76-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：U0126 (U0126-EtOH) 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性 MEK1 和 MEK2 抑制剂，具有 IC₅₀s 分别为 72 nM 和 58 nM。 U0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：IC50：70/60 nM (MEK1/2)^[1]

体外：用 U0126-EtOH (U0126) 处理可有效降低 A549 细胞中所有测试菌株的后代病毒滴度。虽然 nM 浓度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 浓度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 对 H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 细胞中为 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 细胞中为 74.7±1.0 μM^[2]。大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的细胞 (FAO) 表现出显着的 S 期细胞比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 强烈降低 S 期细胞的比例 (9.92%) 并增加处于 S 期的细胞比例G₀-G₁阶段和较小程度的G₂/M^[3]阶段。

体内：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）处理小鼠。在对照实验中，肿瘤大小在整个动力学过程中保持不变或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 实验中，植入和早期肿瘤生长都显着减少。此外，在注射后 9 天和之后^[3]，使用 U0126-EtOH 治疗的肿瘤体积减少了 60-70%。对大鼠进行 120 分钟的短暂大脑中动脉闭塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小时和 24 小时时用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）处理。 U0126-EtOH处理后，S6c的血管收缩明显减少^[4]。

参考文献：

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.

[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[3]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

[4]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

转载本文请联系原作者获取授权，同时请注明本文来自仇伟伟科学网博客。

链接地址：https://wap.sciencenet.cn/blog-3506747-1427299.html?mobile=1

收藏

分享