辣椒素的首次分离（尽管得到的并非纯品）是在1816年，由Christian Friedrich Bucholz (1770–1818)从辣椒中分离得到，并称其为“capsicin”,是由辣椒属名（Capsicum）演变而来的。但是，在首次分离得到辣椒素60年之后，即1876年由John Clough Thresh (1850–1932) 完成了辣椒素纯品晶体制得，将其称为“capsaicin（辣椒素）”，一直沿用至今。1873年德国药物学家Rudolf Buchheim (1820–1879) 以及1878年匈牙利医生Endre Hőgyes将部分纯化过的辣椒素称为“capsicol”，这种部分纯化辣椒素当与粘膜接触时,会引起灼烧感，也会刺激增加胃液分泌。从分离、提纯到得到纯品晶体以及应用与临床研究的百年之间，没有人对其结构进行过研究，一直到1919年E. K. Nelson对辣椒素的结构才进行了部分解释。1930年之前，辣椒素一直是以天然产物作为唯一来源，是E. Spath和S. F. Darling首次实现了辣椒素的人工合成。1961年日本化学家S. Kosuge 和Y. Inagaki从辣椒中分离出类似的多种其他物质，并将这些物质统称为 “capsaicinoids”（辣椒元或者辣椒总碱）。但是辣椒总碱中以辣椒素含量最多，其次是二氢辣椒素，降二氢辣椒素等其他类似物相对含量较少（见表2）。辣椒来源较广，其中又以辣椒素含量最高，加之又可以人工合成的方式得到，所以应用研究在不断深入，我们以“Capsaicin”为检索词，利用SCIrus搜索结果（见图2和表3）表明，近30年来的相关研究文献变化足以说明，辣椒碱的研究越来越受到科研人员的关注[4-6]。20世纪80年代相关文献总数不足5000篇（件），其中专利文献仅130件左右，到20世纪90年代，相关文献总数是80年代的2.7倍，专利文献是80年代的7.3倍；进入21世纪的前10年，增长速度更快，文献总数是90年代的5.2倍，专利文献是90年代的8.9倍，详见图2所示。表3列出了进入21世纪以来相关文献的逐年统计结果，由表3不难看出，无论是相关文献总数，还是专利文献，均有逐年增长的发展态势，2006年之后的年度相关文献的产出量，已经与20世纪80年代10年的产出量相当，甚至超过；其专利文献的变化也是20世纪80年代10年专利文献总量的8-10倍（详见表3）。